格列卫作为治疗间质瘤的一线靶向药品效果如何

由美国FDA 批准的酪氨酸激酶的抑制剂甲磺酸伊马替尼( imatinib mesylate，格列卫) 作为治疗间质瘤的一线靶向药物，极大地提高了中高危间质瘤患者的生存率。c-ki t原癌基因突变使酪氨酸激酶活化，引发细胞无序的增殖失控和凋亡抑制，被认为是间质瘤发病机制的关键。

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酪氨酸激酶抑制剂格列卫(甲磺酸伊马替尼)等通过与AT P竞争性结合酪氨酸激酶催化部位的核苷酸结合位点，阻断磷酸基团的转移，使得激酶不能发挥催化活性，不能进一步作用于下游的效应分子，导致细胞增殖受抑，格列卫在2002年通过美国食品与药品管理局的认证，应用于临床，作为治疗间质瘤的药物。

大量临床研究认为有效。格列卫也可以作为有效新辅助治疗手段，并且与化疗药物有协同作用。对于不可切除的间质瘤，分子靶向治疗为局部复发或转移的间质瘤治疗带来革命，也将改善间质瘤切除术后的效果。格列卫治疗不能手术和转移性间质瘤的客观缓解率为33%～ 67% 。

由于单一激酶靶点(格列卫)或多个激酶靶点的靶向治疗药物，延长了转移复发间质瘤患者的生存期，靶向治疗和外科手术的结合为间质瘤患者生存带来希望。随着对酪氨酸抑制剂特异性分子靶向治疗认识的加深，酪氨酸抑制剂彻底改变了间质瘤 肝转移的治疗。目前用于临床的此类药物包括伊马替尼和舒尼替尼。

多数间质瘤肝转移病人通过接受伊马替尼治疗而受益，但仍有部分病人耐药。极少数原发耐药的病人从接受伊马替尼治疗开始就表现耐药。在治疗肿瘤的过程中，发现临床化疗失败常与肿瘤细胞对化疗药物产生耐药性有关。人参皂苷Rh2可以作为肿瘤耐药逆转剂提高化疗药物的抗肿瘤活性。

人参皂苷Rh2主要是通过不同抑制癌细胞的机理，能直接作用于产生耐药性的细胞，杀死耐药性细胞发挥逆转肿瘤耐药性的效果。