尼拉帕尼治疗BRCA突变的患者效果如何?
在临床试验中,对于有BRCA突变的患者,尼拉帕尼的中位无进展生存期为21个月,接近安慰剂的4倍,而对于未突变患者,也有9.3个月,超过安慰剂的两倍。
尼拉帕尼跟奥拉帕尼基本类似,都是PARP(聚ADP核糖聚合酶-1)的抑制剂。在肿瘤细胞中,一旦出现DNA损伤,聚ADP核糖聚合酶-1是非常关键的修复酶,尼拉帕尼可以抑制其活性,导致肿瘤细胞无法修复DNA损伤而进入凋亡,在有BRCA突变的患者中,肿瘤细胞对这个酶的依赖性更强。所以尼拉帕尼的靶向性对于这种突变的人群更有效。
孟加拉Everest终于成功上市了尼拉帕尼的全球首仿药,为100毫克规格,每瓶30粒,商品名为Niranib。按照尼拉帕尼的标准用量,一个月需要三瓶。
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