依普利酮——国内未上市却被誉为“全球最好的降压药”

急性心肌梗死(AMI)和高血压在我国都是比较常见的心脑血管方面的疾病，近年来，我国急性心梗和高血压的发病率逐年上升，特别是急性心梗，近两年的患者逐渐呈现年轻化。2002年，依普利酮在美国获批上市，用于治疗高血压和急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。

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依普利酮因为其反应较少，耐受性好的优点，被誉为“全球最好的降压药”。今天笔者带大家了解一下依普利酮。一、依普利酮降压优势依普利酮是一种新型的选择性醛固酮受体拮抗剂，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，因此对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有较好的治疗效果，不良反应比较少，耐药性好，是螺内酯的良好替代药物。

对联用多种降压药未能控制的重度高血压，加用依普利酮可使血压明显降低，尤其收缩压下降更为显著。与血管紧张素转化酶抑制因子(ACEI)和β受体阻滞剂联用治疗对严重心力衰竭和心肌梗死可提高患者生活质量和降低死亡率。虽然依普利酮被誉为“全球最好降压药”，但由于国内医药环境现状存在一定因素，因此，依普利酮还未在国内正式上市。

二、依普利酮效果怎么样?1.依普利酮对高血压的治疗效果在一项临床试验中，共有3091例高血压患者参与，进行依普利酮单用及与其他抗高血压药合用的安全性与有效性评价。其中， 46%为女性患者，14%为黑人，22%为老年人。研究排除了基线血清钾升高(>5mmol/L)和基线血清肌酐升高(男性>1.5mg/dL，女性>1.3mg/dL)的受试者。

在基线舒张压为95-114 mmHg 的受试患者中进行了两项固定剂量、安慰剂对照、为期8-12周的单药治疗研究，以评价依普利酮的抗高血压疗效。在两项研究中，61例患者随机分入依普利酮组，140例患者随机分入安慰剂组。患者每日接受本品 25-400mg,一日1次或2次服用。

接受依普利酮一日50-200 mg治疗的患者，静坐收缩压和舒张压显著降低，与安慰剂组相比收缩压降低 6-13mmHg，舒张压降低3-7mmHg。在接受依普利酮治疗组中，患者接受治疗2周内，血压出现明显下降，并在4周内达到了最大的降压效果。2.依普利酮治疗急性心肌梗死后的充血性心力衰竭效果：依普利酮可以提高左心室功能紊乱患者的生存质量，临床试验证明依普利酮还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。

由此可见，依普利酮在高血压和急性心肌梗死后的心力衰竭方面的治疗效果很好。与此同时，有研究发现，依普利酮对慢性肾病也有一定的效果。三、依普利酮或对慢性肾病有效有临床研究发现，依普利酮对因过量摄取盐分导致的慢性肾病也有疗效。这或许会是今后慢性肾病的治疗中的一个新选择。

东京大学的一个研究小组从2009年至2012年，共征集314名未患糖尿病的慢性肾脏病患者作为研究对象，规定这些患者每天服用依普利酮，为期一年。一年以后经检测发现，这些患者尿样中的蛋白质量减少了30%，肾功能得到了恢复。研究人员认为，依普利酮的药物机制是干扰与醛固酮结合的受体蛋白发挥作用。

而醛固酮是一种主要作用于肾脏的类固醇激素，可以进行钠离子及水分的再吸收。醛固酮受体被干扰后，有利于钠的排出，因此，慢性肾脏病患者的肾功能得以恢复。四、依普利酮在中国上市了吗?依普利酮在2002年获得美国FDA批准上市，同年在国内也被批准应用于临床，但由于国内政策等因素目前还没有在国内上市。

五、依普利酮的获取途径由于依普利酮目前还没在国内上市，因此，国内的各大药房和医院无法获取该药，有需要的患者可以通过正规的海外药房(如)获得。六、结语高血压是我国中老年人群中常见的疾病，会引起多脏器损伤，因此，控制血压是高血压患者日常生活中必不可少的一件事。

依普利酮是第一个应用到临床上的选择性醛固酮受体拮抗剂，因其效果好、不良反应少的优势被患者和医生看好，但却一直没有进入国内市场，患者购药比较困难，笔者也期待，依普利酮未来会在国内上市，造福更多高血压患者。