依维莫司(EVEROLIMUS)的用法用量和注意事项

FDA批准的抗癌药Anifitor,通用名为依维莫司。依维莫司是一种口服的雷帕霉素(mTOR)抑制剂，是西罗莫司（sirolimus,又称雷帕霉素，即rapamycin）的衍生物，故依维莫司又称40-O-（2-羟乙基）-雷帕霉素，或40-O-（2-羟乙基）-西罗莫司。

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近日，美国监管方面传来喜讯，Afinitor的新适应症，用于起源于胃肠道（gastrointestinal,GI）或肺部（lung）的不可切除性、局部晚期或转移性、进展性、分化良好的非功能性神经内分泌肿瘤（neuroendocrine tumor,NET）成人患者的治疗。

【用法用量】

（1）晚期肾细胞癌

每天一次，每次口服10mg,与食物同服或不同服皆可。 中度肝功能损害患者，减量服用依维莫司，每天一次，每次口服5mg. 如需同时服用中度CYP3A4抑制剂或P糖蛋白抑制剂（如红霉素、氟康唑、维拉帕米），减量服用依维莫司，每天一次，每次口服2.5mg,如果患者能耐受，剂量可增至每次口服5mg.如需同时服用CYP3A4强诱导剂（如利福平、苯妥英），增量服用依维莫司，每次增加5mg,最大使用剂量可达每天一次，每次20mg.

（2）室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)

初始剂量随着患者体表面积（BSA）的不同而不同（BSA 0.5 m2 ~1.2 m2，初始剂量2.5 mg/天；BSA 1.3 m2 ~ 2.1 m2，5mg/天；BSA≥2.2 m2，7.5 mg/天），随后滴定剂量使血药谷浓度达到5-10 ng/mL.

如需同时服用中度CYP3A4抑制剂或P糖蛋白抑制剂，大约减量50%服用依维莫司。随后的剂量需根据血药浓度监测结果（TDM,therapeutic drug monitoring）来调整。

如需同时服用CYP3A4强诱导剂，加倍增量服用依维莫司。随后的剂量需根据血药浓度监测结果（TDM）来调整。处理药物不良反应时，可能需要减量服用依维莫司，或中断依维莫司治疗。

【注意事项】

（1）非-感染性肺炎：监测临床症状或影象学改变; 曾发生致命性病例。减低依维莫司剂量或停用依维莫司直至症状缓解，可考虑使用皮质甾体激素。

（2）感染：依维莫司可增加感染风险， 可能致命。监测体征和症状，及时治疗。

（3）口腔溃疡：口腔溃烂， 口内炎和口粘膜炎很常见。处理包括口腔冲洗(无酒精或过氧化物)和局部治疗。

（4）实验室检查的改变：可能发生血清肌酐，血糖，和血脂的升高。还可能发生血红蛋白，嗜中性粒细胞和血小板的减低。治疗前监测肾功能，血糖，血脂和血液学计数，并在治疗期间定期监测这些指标。

（5）免疫接种：避免接种活疫苗，避免密切接触曾接种活疫苗者。

（6）妊娠中使用：当给予妊娠妇女依维莫司时可能危害胎儿。应告知妇女依维莫司对胎儿的潜在危害。