依维莫司飞尼妥(Everolimus)治疗肾癌以及晚期乳腺癌的临床试验数据详细说明！

依维莫司是一种癌症药物，它是一种mTOR的抑制剂，PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶，可以干扰癌细胞的生长并减缓它们在体内的传播。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂可以阻断哺乳动物雷帕霉素靶标的活性。雷帕霉素的哺乳动物靶标是蛋白激酶，其调节刺激细胞生长和血管生成的生长因子。在某些癌症中，mTOR途径更活跃。

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2009年，依维莫司被美国FDA首次批准治疗肾癌，有专家们展开一项研究，主要的研究终点为无进展生存，次要研究终点为总生存以及安全性。共入组 134 例患者，中位年龄 58 岁，MSKCC评分好中差分别为：55%：33%：12%。研究结果显示，总体客观有效率为 7.5%，大部分患者的最佳疗效为疾病稳定（67%），中位无进展生存时间为 7.8 个月，中位总生存未达到。

根据患者既往一线治疗情况，分为舒尼替尼治疗组（58 例）、其他 TKI 治疗组（62 例）以及干扰素治疗组（14 例）进行亚组分析，结果显示三组客观有效率分别为 6.9%、4.8%、21.4% ，中位 PFS 分别为 5.7 个月、7.8 个月、 12.9个月。

该药对于目前中国的临床治疗具有一定的指导价值。

2012年，被FDA批准与依西美坦联合治疗激素受体阳性，HER2基因阴性晚期乳腺癌患者。有一项研究从245例患者筛选出符合条件女性202例，中位年龄64.0岁（四分位距58.0～70.0岁），其中转移性乳腺癌194例（96.0%）、局部晚期乳腺癌8例（4.0%）。

接受每天依维莫司10mg＋来曲唑2.5mg一线治疗，初始疾病进展时由研究者酌情改予每天依维莫司10mg＋依西美坦25mg二线治疗。主要终点为研究者根据实体肿瘤疗效评价标准（RECIST）1.0版评定一线治疗的无进展生存，并对实际接受治疗患者评定药物安全性。

截至2016年12月17日，中位随访已达29.5个月。

结果发现：依维莫司＋来曲唑一线治疗202例患者中位无进展生存22.0个月（95%置信区间：18.1～25.1个月），由于死亡病例尚未达到一半，故尚未获得中位总生存时间；24个月的总生存率约为78.7%（95%置信区间：72.1%～83.9%）。依维莫司＋依西美坦二线治疗50例患者中位无进展生存3.7个月（95%置信区间：1.9～7.4个月）。因此，该2期研究结果为依维莫司＋来曲唑一线治疗雌激素受体阳性且HER2阴性晚期乳腺癌绝经后女性提供了初步依据。