依维莫司飞尼妥(EVEROLIMUS)用于不同病症的用法用量
摘要
依维莫司是一种mTOR抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。依维莫司是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制剂,并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。
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依维莫司是一种mTOR抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。依维莫司是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制剂,并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。作用机制主要包括免疫抑制作用、抗肿瘤作用、抗病毒作用、血管保护作用。
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1、既往接受过舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌(RCC)成人患者;
2、不可切除、局部晚期或转移性、分化良好的(中度分化或高度分化)进展期胰腺神经内分泌瘤(PNET)成人患者;不需要立即手术的,结节性硬化症(TSC)相关的肾血管平滑肌脂肪瘤成年患者;
3、需要治疗干预但不适用于手术切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGF)成人和儿童患者;作为其他抗癫痫药的普通治疗。
4、与依西美坦联合治疗激素受体(HR)阳性,HER2阴性晚期乳腺癌患者。
用法用量
1、对于晚期肾细胞癌、晚期腺神经内分泌瘤、TSC相关的肾血管平滑肌脂肪瘤和晚期乳腺癌推荐剂量:
10mg每天一次,每天同一时间服用,与食物同服或不同服均可。
服用方法:与一杯水整片吞服,不得咀嚼或压碎。对于无法吞咽的患者,建议用药前将片剂放入一杯约30ml的水中,轻轻搅拌至完全溶解(大约需要7分钟)后立即服用;随后再将杯中倒入30ml水,进行彻底摇晃后全部服用,以保证完全服用。治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。
剂量调整:
①对于Child-Pugh B级肝功能不全的患者,将依维莫司剂量降低至5 mg每天一次;
②若需要CYP3A4和/或P-糖蛋白(PgP)的中度抑制剂,将依维莫司剂量降低至2.5 mg每天一次,若可忍受,考虑增加至5mg每天一次;
③若需要强效CYP3A4诱导剂,则以5mg每天一次的剂量增加,每天最多增加20mg.
2、对于结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤推荐剂量:
推荐起始剂量为4.5mg/m2,每日一次。
参考资料
[1] 美国国家医学图书馆DailyMed:EVEROLIMUS药品标签检索入口(相关资料检索入口,非原文出处)https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=EVEROLIMUS
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