依维莫司飞尼妥的使用说明书

通用名称： everolimus（依维莫司）；商品名称： Afinitor（飞尼妥）；药物规格：2.5mg 、5mg、10mg。依维莫司是一种癌症药物，属于人体雷帕霉素靶蛋白（mTOR）的小分子抑制剂，飞尼妥可以干扰癌细胞的生长并减缓病毒在体内的传播。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂可以阻断哺乳动物雷帕霉素靶标的活性。雷帕霉素的哺乳动物靶标是蛋白激酶，其调节刺激细胞生长和血管生成的生长因子。在某些癌症中，mTOR途径更活跃。

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2009年，被美国FDA首次批准治疗肾癌，2012年，被FDA批准与依西美坦联合治疗激素受体阳性，HER2基因阴性晚期乳腺癌患者。依维莫司与人体蛋白受体FKBP12相互结合，直接与帕霉素靶蛋白相互结合，发挥其中的作用，从而抑制其下游信号传导，所以肿瘤生长可以被抑制。

依维莫司为哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）口服抑制剂，与雌激素抑制剂联合，可能预防或延缓晚期乳腺癌患者对一线内分泌治疗的耐药。因此，携带mTOR阳性以及激素受体阳性，HER2基因阴性的乳腺癌患者可以考虑依维莫司(飞尼妥)。与雌激素芳香酶灭活剂依西美坦（辉瑞）相比，依维莫司＋依西美坦，对于雌激素芳香酶抑制剂来曲唑（诺华）或阿那曲唑（阿斯利康）一线治疗失败的晚期激素受体阳性且HER2阴性乳腺癌绝经后女性，中位无进展生存延长4.6个月、进展风险减少55%。

对于早期乳腺癌术后辅助治疗失败的那些晚期患者，依维莫司和依西美坦一起用于一线治疗的中位无进展生存延长7.4个月、进展风险减少61%；根据集中复核，中位无进展生存延长11.0个月、复发风险减少68%。另外，依维莫司还获批用于治疗儿童脑瘤等患者，结节性硬化症相关的癫痫发作。