盘点那些易与依维莫司飞尼妥产生相互作用的药物

依维莫司（飞尼妥）是CYP3A4的一种底物，而且也是多药流出泵PgP的一种底物和中度抑制剂。在体外，依维莫司是一种CYP3A4竞争性抑制剂和CYP2D6混合抑制剂。下面来盘点一下易与依维莫司/飞尼妥产生相互作用的药物。1 可能增加依维莫司血浓度的药物。

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CYP3A4抑制剂和PgP抑制剂：在健康受试者中，当依维莫司与以下同时给药时与单独依维莫司治疗比较依维莫司暴露明显增加：（1）酮康唑(一种强CYP3A4抑制剂和PgP抑制剂) - Cmax和AUC分别增加3.9-和15.0-倍。（2）红霉素(一种中度CYP3A4抑制剂和PgP抑制剂) - Cmax和AUC分别增加2.0-和4.4-倍。

（3）维拉帕米(一种中度CYP3A4抑制剂和PgP抑制剂) - Cmax和AUC增加分别2.3-和3.5-倍。不应同时使用CYP3A4和PgP强抑制剂。慎用依维莫司中度CYP3A4或PgP抑制剂与联用，如另外治疗不能给予时减低依维莫司剂量。

2 可能减低依维莫司血浓度的药物。CYP3A4诱导剂：在健康受试者中，依维莫司与利福平，一种CYP3A4强诱导剂同时给药，与单独依维莫司治疗比较分别减低依维莫司AUC和Cmax 64%和58%。当与CYP3A4或PgP强诱导剂同时给药时(如地塞米松，苯妥英，卡马西平，利福平，利福布汀，苯巴比妥)如不能给予另外治疗时考虑增加依维莫司剂量。圣约翰草可能无法预测地减低依维莫司暴露和应避免使用。

3 血浆浓度可能被依维莫司改变的药物。在健康受试者中研究表明依维莫司和HMG-CoA还原酶抑制剂阿伐他汀(一种CYP3A4底物)和普伐他丁(一种非-CYP3A4底物)间无临床上有意义的药代动力学相互作用和群体药代动力学分析也监测到辛伐他汀(一种CYP3A4底物)对依维莫司的清除率无影响。