第一代mTOR抑制剂依维莫司仍然是乳腺癌治疗的首选药物之一

乳腺癌是全球女性最常见的肿瘤。内分泌治疗延长了转移性乳腺癌患者的生存时间。目前的内分泌治疗药物种类众多，包括选择性雌激素受体（ER）调节剂（如：他莫昔芬）、芳香化酶抑制剂（如：来曲唑 依西美坦）和选择性雌激素受体阻滞剂（如：氟维司群）。以及可以增强AIs作用的药物包括哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂依维莫司和CDK4 / 6抑制剂。

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依维莫司是第一代mTOR抑制剂，与细胞内受体FKBP12结合的亲和力高。依维莫司-FKBP12复合物与mTOR相互作用可以抑制下游信号传导。在内分泌药物耐药的处理中具有独特的用处，今天小编就以CSCO的大咖讲座为大家展示一下依维莫司在乳腺癌内分泌耐药后的应用。

乳腺癌作为腺体器官，受雌激素和孕激素的调控。对于具有ER+PR+的乳腺癌患者，阻断性激素带来的生长刺激是重要的治疗途径。一线内分泌药物在长期使用后也会发生耐药，研究发现，一个重要的耐药机制就是信号通路的旁路激活带来的失效，PI3K/AKT/mTOR是其中重要的旁路信号之一，也成为解决内分泌耐药的靶点。