飞尼妥(依维莫司)是一种乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂
摘要
依维莫司(飞尼妥)是一种多功能哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂,而mTOR属于细胞内丝氨酸/苏氨酸激酶,是细胞内中枢调控器,可感知细胞内生长因子和营养能量信号的变化。
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依维莫司(飞尼妥)是一种多功能哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂,而mTOR属于细胞内丝氨酸/苏氨酸激酶,是细胞内中枢调控器,可感知细胞内生长因子和营养能量信号的变化。依维莫司(飞尼妥)的诞生延长癌症生存时间及改善生存质量提供了可能。
图片来源于网络如有侵权联系删除依维莫司(飞尼妥)是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维莫司结合至细胞内蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP), mTOR的下游效应器,涉及蛋白质合成。
此外,依维莫司抑制缺氧-可诱导因子的表达(如,HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。在体外和/或体内研究中通过依维莫司mTOR的抑制作用曾显示减低细胞增殖,血管生成和葡萄糖摄取。
参考资料
[1] 美国国家医学图书馆DailyMed:mTOR药品标签检索入口(相关资料检索入口,非原文出处)https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=mTOR
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