常见乳腺癌药物的疗效与副作用介绍

我们常见的乳腺癌药物如来曲唑、阿那曲唑和依西美坦都属于第三代芳香化酶抑制剂。来曲唑和阿那曲唑属于非甾体类，作用比氨鲁米特强，并对三苯氧胺耐药乳腺癌患者有效。来曲唑对芳香化酶的抑制作用具有高度的特异性，对既往治疗失败的绝经后晚期乳腺癌患者的有效率为10％~36％。阿那曲唑的作用具有相对的选择性，它不影响肾上腺皮质激素的产生。

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依西美坦是一种不可逆、高选择性甾体类芳香化酶灭活剂。对三苯氧胺耐药的绝经后乳腺癌患者显示一定疗效。其作用机制是直接作用于芳香化酶活性基因，故与非甾体芳香化酶抑制剂没有交叉耐药。来曲唑和阿那曲唑治疗失败后应用依西美坦仍能获得临床受益，依西美坦治疗失败后应用来曲唑或阿那曲唑亦能得到临床疗效。

虽然目前三苯氧胺5年治疗仍然是激素受体阳性乳腺癌患者长期辅助内分泌治疗的金标准，然而近期几项大规模试验报告认为在5年的治疗中，绝经后乳腺癌患者换用第三代芳香化酶抑制剂治疗2~3年有更好的临床益处。亦有研究者认为第三代芳香化酶抑制剂术后辅助治疗在降低远处转移率和对侧乳腺癌发生风险方面优于三苯氧胺，且其安全性亦能得到保证。

三种芳香化酶抑制剂的主要区别是来曲唑或阿那曲唑为可逆性抑制作用，依西美坦为不可逆性酶灭活作用。依西美坦具有雄激素样副作用；阿那曲唑对脂质代谢无影响；来曲唑和依西美坦影响脂质代谢。第三代芳香化酶抑制剂的副作用最普遍的是绝经期症状：潮红、阴道干燥、骨骼肌疼痛，而对子宫内膜的影响较小。长期应用第三代芳香化酶抑制剂，雌激素作用减少，可能导致骨质疏松及骨折的发生。但依西美坦对骨代谢无明显的影响。