克唑替尼的推荐用药方法及剂量调整

临床上克唑替尼胶囊的推荐剂量为 250mg 口服，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害（肌酐清除率<30ml/分钟）患者，克唑替尼胶囊的推荐剂量为 250 mg 口服，每日一次。胶囊应整粒吞服。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于 6 小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。

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什么情况下需要进行剂量调整呢？如果患者出现美国国立癌症研究所（NCI）不良事件通用术语标准规定的严重程度为 3 级或 4 级的不良事件，需一次或多次减少剂量，按以下方法减少剂量：第一次减少剂量：口服，200 mg，每日两次；第二次减少剂量：口服，250 mg，每日一次；如果每日一次口服 250 mg 克唑替尼胶囊仍无法耐受，则永久停服。

对于肝损害患者，目前尚未对肝损害的患者使用克唑替尼的情况进行研究。由于克唑替尼主要在肝脏代谢，肝损害很可能升高克唑替尼的血浆浓度。因此，肝损害的患者使用克唑替尼胶囊进行治疗时应谨慎。对于肾损害患者，根据群体药代动力学分析， 对轻度 （肌酐清除率[CLcr]为 60 至 89 ml/分钟） 和中度 （[CLcr]为 30 至 59ml/分钟）肾损害的患者不需要进行起始剂量调整。

在无需透析的严重肾损伤（[CLcr]小于 30 ml/分钟）患者中，克唑替尼的暴露量增加，推荐克唑替尼起始剂量为 250 mg，口服，每日一次。