克唑替尼赛可瑞(CRIZOTINIB)的作用机理和副作用及应对措施
摘要
克唑替尼具有氨基吡啶结构,其抑制c-Met/肝细胞生长因子受体(HGFR)酪氨酸激酶,从而在某种程度上阻止许多组织学形式的恶性肿瘤。
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克唑替尼具有氨基吡啶结构,其抑制c-Met/肝细胞生长因子受体(HGFR)酪氨酸激酶,从而在某种程度上阻止许多组织学形式的恶性肿瘤。具体而言,克唑替尼是通过调节肿瘤细胞的生长、迁移和侵袭或通过抑制恶性肿瘤中的血管生成发挥其作用。
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a.肝酶异常
肝酶异常是该药常见副作用,一般在用药2个月内出现。转氨酶升高通常是可逆的,因此病人基本能在副作用减轻后以相同剂量或较低剂量重新开始治疗。
应对措施:
在用药期间定期监测肝酶。
b.消化系统
临床表现主要为恶心、腹泻、呕吐及便秘。恶心、呕吐及腹泻倾向于发生在服用的早期阶段。尽管在使用克唑替尼期间常见消化系统副作用,但随着时间推移症状会改善。
应对措施:
食物和药一起吃某种程度上能减轻恶心症状,也可以考虑服用止吐药,如甲氧氯普胺(胃复安)或乘晕宁。
若是感染导致的腹泻,调整饮食结构的同时,还需服用一些抗腹泻药物,如洛哌丁胺等。
需要提醒的是,丙氯拉嗪(奋乃静)和昂丹司琼应谨慎使用,可能会导致QT间期延长;阿瑞匹坦可能导致克唑替尼毒性增强,因此也尽可能避免使用。
c.心血管系统
克唑替尼对心血管系统的副作用主要是QT间期延长和心动过缓。
应对措施:
病人开始用药后需定期检查心率、血压、电解质、心电图等。共用其他药物时,需考虑同时服用的药物是否有引起QT间期延长或减缓心率以及导致电解质异常的潜在风险。
心率减慢是克唑替尼的药效影响之一,因此在使用该药期间,某些降低心率的药物,如β受体阻滞剂(普萘洛尔)和钙通道阻滞剂应谨慎使用。
参考资料
[1] 美国国家医学图书馆DailyMed:CRIZOTINIB药品标签检索入口(相关资料检索入口,非原文出处)https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=CRIZOTINIB
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