克唑替尼（Crizotinib）治疗ROS1重排的非小细胞肺癌效果

非小细胞肺癌的分子标记研究越来越多，尤其是近年来发现的ALK基因，成为研究的重点。而且已经有几种针对ALK基因药物上市，最早上市的是克唑替尼（Crizotinib）。但克唑替尼（Crizotinib）不仅具有针对ALK基因的药理作用，同时还对ROS1基因重排，以及c-met基因也有活性。在肺癌中，约1%患者为ROS1基因重排型。

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克唑替尼（Crizotinib）是一种靶向间变淋巴瘤激酶（ALK）、ROS1和MET的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），于2011年获FDA批准用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。该药是美国、欧盟、中国、日本获批上市的首个ALK抑制剂。目前，克唑替尼（Crizotinib，赛可瑞）已获全球90多个国家批准，已被公认为ALK阳性晚期NSCLC的一线标准治疗药物。该药的上市，极大地改变了ALK阳性晚期NSCLC的临床治疗。

据媒体报道，2015年4月，克唑替尼（Crizotinib）被FDA授予突破性药物资格。这一资格，是基于一项全球I期研究（Study 1001）扩展队列的分析数据。该队列共纳入50例证实为ROS1重排的晚期非小细胞肺癌患者，研究中对患者采用标准方案的口服剂量克唑替尼（250mg，2次/天）治疗，评估药物的安全性、药代动力学和治疗应答，同时利用第二代测序技术及RT-PCR确定ROS1融合伴侣基因。注：克唑替尼是靶向药Crizotinib的中文名称。