抑制剂药物克唑替尼赛可瑞(Crizotinib)的用法及用量

克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，包括ALK、肝细胞生长因子受体（HGFR,c-Met）、ROS1（c-cos）和RON.易位可促使ALK 基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK 融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调，进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met 在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用，对表达EML4-ALK 或NPM-ALK 融合蛋白或c-Met 的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。

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本品必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用本品前，必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性评估结果，克唑替尼胶囊的推荐剂量为 250mg 口服，每日两次。若患者在临床治疗中获益应持续用药。胶囊应整粒吞服。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于 6 小时。

根据不同患者安全性与耐受性可中断治疗或减少剂量。如需减少剂量，则降低克唑替尼胶囊至 200 mg口服，每日两次。若需要进一步减少剂量，则根据患者安全性和耐受性将剂量调整为250 mg口服，每日一次。血液学和非血液学毒性的剂量减少。

（a）若患者不良事件重复出现，暂停给药直至恢复至<1 级，继续用药 250mg ，每日一次 。若患者重新出现 3 或4 级毒性反应，则永久停用本药。（b）并非由非小细胞肺癌进展、其他肺部疾病、感染或放射影响所导致，应在每月和出现临床症状时监测包括白细胞分类计数的全血细胞计数，如果出现 3 或4 级异常或发热或感染时，应增加监测频度。应每月检查肝功能，并且根据临床状况对于2 级、3 级或4 级异常的患者增加检测频度。

肝损害患者，目前尚未对肝损害的患者使用克唑替尼的情况进行研究。由于克唑替尼主要在肝脏代谢，肝损害很可能升高克唑替尼的血浆浓度。因此，肝损害的患者使用克唑替尼胶囊进行治疗时应谨慎。

肾损害患者。对轻度(肌酐清除率[CLcr] 为60至90 ml / 分钟)和中度([CLcr] 为 30 至60ml/分钟)肾损害的患者不需要进行首次剂量调整。尚无法确定严重肾损害患者是否需要进行首次剂量调整。而且，目前尚无终末期肾脏疾病患者的数据。因此，严重肾损害[CLcr] 小于30ml/分钟)的患者或终末期肾脏疾病患者使用克唑替尼胶囊进行治疗时应谨慎。