武田制药全新ALK抑制剂Alunbrig对比辉瑞Xalkori克唑替尼的效果

Xalkori是由辉瑞研发的全球首个ALK靶向治疗药物，主要成分crizotinib作为一种ALK（间变性淋巴瘤激酶）和ROS1（c-ros癌基因1）抑制剂，已被批准用于治疗某些非小细胞肺癌（NSCLC），并正在临床测试其在成人和儿童的间变性大细胞淋巴瘤、神经母细胞瘤和其他晚期实体瘤中的安全性和有效性。该药的上市极大地改变了晚期ALK+NSCLC患者的临床治疗，但病情恶化往往不可避免，当肿瘤对Xalkori无响应后，患者鲜有治疗方案。

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Alunbrig的活性药物成分brigatinib是一种新一代的ALK抑制剂，能够抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。ALK是在NSCLC中发现的第2个治疗靶点，存在于大约3%-5%的NSCLC患者中，尤其是不吸烟的年轻腺癌患者。这些患者的ALK基因往往会与其他基因产生融合，生成ALK融合蛋白，这一突变会导致肿瘤生长。brigatinib由Ariad制药公司发现，武田于2017年2月耗资52亿美元收购Ariad，获得了这款产品。

在美国市场，该药物于2017年4月获得FDA加速批准，以品牌名Alunbrig上市销售，用于接受Xalkori治疗后病情进展或不耐受的ALK+转移性NSCLC患者的二线治疗。之前，已被FDA授予治疗Xalkori耐药或不耐受的ALK+NSCLC的突破性药物资格，同时也被FDA授予治疗ALK+NSCLC、ROS1+和EGFR+NSCLC的孤儿药资格。

在欧洲监管方面，brigatinib于近日获得了欧盟人用医药产品委员会（CHMP）的支持批准，预计将在未来2-3个月在欧盟获批上市，用于Xalkori治疗后病情进展或不耐受的ALK+转移性NSCLC患者的二线治疗。