肺癌治疗药克唑替尼赛可瑞(Crizotinib)的安全信息说明

在中国，肺癌的发病率和死亡人数已经位于恶性肿瘤第一位，给患者的生命和财产都造成巨大损失。克唑替尼揭开了肺癌个体化治疗的新篇章，是治疗这一疾病的重大进步，为部分特定患者提供了新的治疗选择，使得医生能够对正确的患者提供正确的治疗。赛可瑞（XALKORI,克唑替尼）胶囊已获得中国国家食品药品监督管理局（SFDA）的批准，这也是第一个经SFDA批准的用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者治疗的药物。

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用法用量

治疗ALK阳性的非小细胞肺癌晚期的推荐剂量是250mg,一次一粒，每日2次，早晚确定时间各服1粒，一天剂量为500mg；口服，整粒胶囊吞服，不可嚼碎服用，不可溶解服用，不可打开胶囊；与食物同服或不同服均可；不可与葡萄柚子汁一起服用。

不良反应

1、包含消化不良、吞咽困难、上腹部不适疼痛、烧灼感、食管炎、食管梗阻、痉挛、溃疡、胃食管反流、吞咽疼痛和反流性食管炎。

2、包含腹部不适、腹部疼痛、上腹部疼痛和腹部压痛。

3、包括口腔溃疡、舌痛、舌炎、唇炎、黏膜炎症、口咽疼痛不适、口腔疼痛和口腔炎。

4、包含复视、闪光感、畏光、视物模糊、视野缺损、视觉损害、玻璃体浮游物、视觉亮度和视敏度降低。

5、包括胸痛、胸部不适和胸部肌肉骨骼疼痛。

药物相互作用

可能会增加克唑替尼血药浓度的药物

克唑替尼与CYP3A 强抑制剂合用可能会导致克唑替尼血药浓度升高。应避免合并使用下列CYP3A 强抑制剂（包括但不仅限于）：阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、克拉霉素、泰利霉素、醋竹桃霉素和伏立康唑。

而西柚或西柚汁也可能会增加克唑替尼的血药浓度，应避免同时食用。与中度CYP3A 抑制剂合并用药时应谨慎。

可能会降低克唑替尼血药浓度的药物

克唑替尼与CYP3A 强诱导剂合用可能会导致克唑替尼血药浓度降低，应避免合并使用下列CYP3A 强诱导剂（包括但不仅限于）：卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、利福布丁和圣约翰草。

克唑替尼可能改变其血药浓度的药物

克唑替尼在体内或体外均可抑制CYP3A.服用克唑替尼的患者应避免与治疗指数较窄的CYP3A 底物（包括但不限于阿芬太尼、环孢霉素、双氢麦角胺、麦角胺、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司和他克莫司）合并使用。

如果服用克唑替尼胶囊的患者需要合并使用这些治疗，指数较窄的CYP3A 底物，可能需要减少CYP3A 底物的剂量，因为药物合用可产生不良反应。