奥希替尼的作用和功效
奥西替尼是第三代中枢神经系统(CNS)活性表皮生长因子受体(EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对EGFR致敏性和EGFR的T790M突变具有选择性。阿斯利康开发的单苯胺基-嘧啶框架靶向双突变型(激活突变+ T790M)EGFR,其抵抗第一代和第二代TKI。除在其他国家/地区获得指定适应症的批准外,CFDA于2017年批准了该产品的进出口许可,可用于治疗转移性表皮生长因子受体(EGFR)T790M突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。
奥希替尼通过C797氨基酸共价键不可逆地与EGFR激酶结合,说明了其有效的,高选择性的抑制作用。显着的药代动力学性质,包括大的组织分布,缓慢的吸收和适度的清除,具有良好的药效学参数,与其在治疗目的中的应用相吻合。
作为一种新分子,由于其有效性和安全性,奥西替尼在未来具有广阔的前景。
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