赛可瑞克唑替尼的正确服用剂量

非小细胞肺癌（NSCLC）约占所有肺癌的85％。组织学上，NSCLC分为腺癌，鳞状细胞癌（SCC）和大细胞癌。NSCLC患者需要进行完整的分期检查以评估疾病的程度，因为分期在确定治疗选择中起主要作用。克唑替尼（赛可瑞）是酪氨酸激酶受体抑制剂，其抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK），肝细胞生长因子受体（HGFR，c-MET），ROS1（c-ros）和Recepteur d'Origine Nantais（RON）。

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由突变或易位引起的ALK基因异常可导致致癌融合蛋白（例如，ALK融合蛋白）的表达，其改变信号传导和表达并导致在表达这些融合蛋白的肿瘤中增加的细胞增殖和存活。大约2％至7％的NSCLC患者具有异常的棘皮动物微管相关蛋白样4或EML4-ALK基因（其在从不吸烟者或轻度吸烟者和患有腺癌的患者中具有较高的患病率）。

ALK，ROS1和c-Met磷酸化的抑制是浓度依赖性的。对于转移性非小细胞肺癌来说，患者选择：基于肿瘤标本中ALK阳性的存在；剂量：每天口服250毫克，直至疾病进展或患者不再耐受。

克唑替尼在严重肾功能不全（肌酐清除率 <30 mL/min）不需要透析的患者中的推荐剂量为口服250 mg，每日一次；如果由于3级或4级严重程度的不良反应需要一次或多次减少剂量，如下所述减少剂量，如NCI不良事件常用术语标准（CTCAE）；首次剂量减少：克唑替尼200毫克，每日口服两次；第二剂量减少：克唑替尼250毫克，每日口服一次；如果不能耐受每天服用一次的克唑替尼250毫克，则永久停药。