靶向药克唑替尼赛可瑞(CRIZOTINIB)的使用方法的说明

克唑替尼是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)，ROS1(c-ros)，和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达这些蛋白。

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克唑替尼就是通过阻断对肿瘤细胞生长与存活起关键作用的多种细胞通路，导致肿瘤的稳定或消退。克唑替尼于2011年在美国上市，2013年进入中国，用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者、ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

用法用量：

患者选择：肿瘤标本检测结果为ALK阳性或ROS-1阳性的非小细胞肺癌患者可用克唑替尼治疗。目前FDA批准用于检测ROS1重排的非小细胞肺癌检测方法不可用，可以参考在临床研究中鉴定ROS1重排的非小细胞肺癌患者。

推荐的给药：克唑替尼的推荐口服剂量是250mg，每天2次直至疾病进展或患者不耐受。在有严重肾受损[肌酐清除率(CLcr)<30 mL/min]且不需要透析患者，克唑替尼的推荐口服剂量是250 mg，每天1次。

克唑替尼可与食物同时服用，也可不与食物同时服用。整吞胶囊。如缺失一剂克唑替尼，则弥补该剂量（如果下一剂量在6小时之内，则无需弥补）。如服用一剂克唑替尼后发生呕吐，在常规时间服用下一剂量。

剂量调整：

如由于3或4级严重不良反应（根据美国国家癌症研究所对不良事件常用术语标准(NCI CTCAE)版本4.0定义），需要减少1个剂量或更多剂量：

（1）首次剂量减少：200mg规格的胶囊口服服用每天2次;（2）第二次剂量减低：250mg规格的胶囊口服服用每天1次;（3）如不能耐受克唑替尼250mg口服服用每天1次，则永久地终止给药。