吃来那替尼的注意事项说明
来那替尼(neratinib)的推荐剂量为持续一年,每天一次240 mg。药片应与食物一起在早晨服用。口服后,七小时后达到峰值血浆浓度。Neratinib主要通过细胞色素P450(CYP)3A4在肝脏中广泛代谢。它的血浆半衰期为17小时,大部分剂量从粪便中排出。
来那替尼具有多种药物相互作用。应避免同时使用强效CYP3A4和P-糖蛋白诱导剂(例如卡马西平,苯巴比妥,苯妥英钠,利福平和圣约翰草)。CYP3A4抑制剂(氟康唑,地尔硫卓,维拉帕米,红霉素)也不应同时给药。如果无法避免CYP3A4诱导剂或抑制剂,则应相应增加或减少neratinib的剂量。
来那替尼的溶解度随pH值的增加而降低,因此某些药物可能会影响其生物利用度。应避免同时使用质子泵抑制剂,应将neratinib与H 2受体拮抗剂和抗酸药分开给予。
由于在动物研究中有胎儿毒性的证据,妇女在完成neratinib治疗期间和治疗后一个月应使用避孕药。目前尚不清楚该药是否会降低激素避孕药的有效性,因此女性应增加一种屏障方法。尚不知道neratinib是否会从母乳中排出。
与安慰剂相比,Neratinib将HER2阳性乳腺癌女性的无创5年生存率提高了2.5%。那些荷尔蒙受体阳性的乳腺癌患者比那些没有荷尔蒙受体的乳腺癌患者受益更大。目前尚不清楚无创生存的改善是否会导致总体生存的改善。必须权衡来那替尼的适度益处与极高的腹泻可能性,这种情况在接受治疗的妇女中有40%严重。
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