恩曲替尼的副作用有哪些?
恩曲替尼Entrectinib通过细胞色素P450(CYP)3A表现出肝脏代谢,因此与中等强度的CYP3A抑制剂和诱导剂相互作用。此外,由于其对QTcF间隔的影响,应避免与其他已知会延长QT / QTc间隔的药物一起使用恩替替尼。
报告的最常见不良反应(AEs)(> 20%)是疲劳,便秘,消化不良,水肿,头晕,腹泻,恶心,感觉异常,呼吸困难,肌痛,体重增加,咳嗽,呕吐,发热,发热,关节痛,视力障碍和认知障碍。由于AE分别需要46%和29%的剂量中断和减少剂量。此外,在3.4%的研究患者中发生充血性心力衰竭(CHF),中位发病时间为2个月,在治疗中断/因医疗管理中断后,大约50%的患者出现了缓解。因此,对于已存在CHF的患者应谨慎对待,建议在开始前评估左心室功能。此外,还会发生中枢神经系统影响,例如认知障碍(27%),情绪障碍(10%),头晕(38%)和睡眠障碍(14%)。无论中枢神经系统参与疾病进展如何,患者中这些中枢神经系统作用的发生率相似。
恩替替尼还被证明会增加骨折的风险,平均骨折时间为3.8个月。 QT间期延长也有3.1%的患者报告。最后,在治疗期间观察到的实验室结果表明存在异常,包括贫血,淋巴细胞减少,中性粒细胞减少,血清肌酐升高,高尿酸血症,ALT和AST升高。
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