劳拉替尼洛拉替尼(LORLATINIB)第三代肺癌靶向药
摘要
劳拉替尼是什么?图片来源于网络如有侵权联系删除 劳拉替尼是第三代靶向ALK突变的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类小分子靶向药,能够选择性结合ALK、ROS1融合两种驱动基因变异的产物,阻断下游信号通路的激活和传递,从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖,发挥抗癌作用。
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劳拉替尼是什么?
图片来源于网络如有侵权联系删除劳拉替尼是第三代靶向ALK突变的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类小分子靶向药,能够选择性结合ALK、ROS1融合两种驱动基因变异的产物,阻断下游信号通路的激活和传递,从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖,发挥抗癌作用。
劳拉替尼是一种口服药,口服片剂的规格有25毫克、100毫克两种。
劳拉替尼治什么?
劳拉替尼已被批准的适应症为:用于克唑替尼(Crizotinib)、阿来替尼(Alectinib)、塞瑞替尼(Ceritinib)三种ALK靶向药治疗后,出现病情进展的ALK融合阳性非小细胞肺癌患者,即ALK融合的后线治疗,劳拉替尼治疗客观缓解率达到48%[1]。
今年9月份欧洲肿瘤内科学会(ESMO)年会上公布的临床III期CROWN研究数据显示,劳拉替尼也取得了ALK融合肺癌一线治疗的成功,因此劳拉替尼一线治疗的适应症,有望迅速在国内外获批。
在对比克唑替尼治疗的CROWN研究中,劳拉替尼使患者疾病进展或死亡风险相对下降了72%(HR 0.28),这是目前已获批的ALK融合靶向药物中,一线治疗最好的初步疗效[2]。但由于随访时间较短,劳拉替尼治疗的中位无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)目前尚未达到,还有待数据进一步成熟。
参考资料
[1] 世界卫生组织:肺癌(相关参考)https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/lung-cancer
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