第三代ALK突变阳性肺癌靶向药劳拉替尼洛拉替尼上市，太给力了

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劳拉替尼，商品名：解码乐，是美国辉瑞制药有限公司研发的一种高效、选择性、脑渗透能力强的、针对ALK和ROS1基因突变的靶向药。在今年2022年4月28日，洛拉替尼在中国获批上市，用于治疗ALK阳性晚期NSCLC。洛拉替尼是中国国内第1款获批的第3代 ALK 抑制剂。

洛拉替尼lorlatinib，又名劳拉替尼，是一款3代ALK抑制剂，专门设计以用于抑制最常见可导致对当前药物耐药的肿瘤突变和肿瘤脑转移问题，并且可以透过血脑屏障发挥作用。与第一代和第二代ALK抑制剂相比，洛拉替尼是唯一中位无进展生存期突破3年的ALK抑制剂，且有望获得更长的生存时间，更大程度降低疾病进展和死亡风险。

劳拉替尼作为第三代ALK靶向药，获批的适应症是：第一、二代靶向药克唑替尼、阿来替尼、色瑞替尼等治疗后出现进展的ALK阳性晚期非小细胞肺癌。也就是说，劳拉替尼是第一、二代ALK阳性肺癌靶向药物耐药之后的救命药。疗效显著优于一代克唑替尼针对不同类型的ALK 患者，一线使用洛拉替尼有效率最高达90%。

在CROWN的临床试验中，洛拉替尼组和克唑替尼组患者的3年无进展生存率分别是64% vs 19%。克唑替尼组的中位无进展生存期是9.3个月，而洛拉替尼组尚未达到，现在已经超过36.7个月了。相比于克唑替尼，洛拉替尼让ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者病情进展或死亡的风险降低了72%。

2021年3月就被FDA批准用于ALK阳性非小细胞肺癌一线治疗。1 适应症和用法劳拉替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的 ALK 抑制剂的治疗;或患者曾使用 alectinib 作为第一种 ALK 抑制剂治疗转移性疾病; 或患者曾使用 ceritinib 作为第一种 ALK 抑制剂治疗转移性疾病。

2 剂量和用法2.1 推荐剂量劳拉替尼的推荐剂量是每天口服 100 毫克，含或不含食物，直至疾病进展或不可接受的毒性。片剂整个吞咽，不要咀嚼，压碎或分裂药片。如果片剂破裂，破裂或不完整，请勿摄取。每天在同一时间服用劳拉替尼。2.2 不良反应的剂量调整建议的剂量减少是：首次减少剂量：劳拉替尼 75 mg 每日口服一，第二次剂量减少：劳拉替尼 50 mg 口服，每日一次价格方面也给力！

好消息!2022年6月15日，洛拉替尼lorlatinib在国内上市售卖，规格100mg*30片，价格在40500元/盒。近日，在山东省药械集中采购平台和天津市集中采购网上，洛拉替尼(规格100mg*30片)价格降为24540元，降幅达到40%。

我们希望，劳拉替尼能够尽早通过进入基本医保，提高患者可及性，同时促进临床用药的升级换代。疗效虽好，副作用也要注意，一起看下劳拉替尼常见的一些副作用：>10%：心血管：水肿(57%)中枢神经系统：周围神经病变(47%;3/4级：3%)、认知功能障碍(27%至29%)、疲劳(26%)、情绪障碍(23%至24%)、头痛(18%)、头晕(16%)、言语障碍(12%至14%)、睡眠障碍(10%)皮肤科：皮疹(14%)内分泌代谢：高胆固醇血症(96%)、高甘油三酯血症(90%)、高血糖(52%)、低蛋白血症(33%)、体重增加(24%)、淀粉酶升高(22%)、高钾血症(21%)、低镁血症(21%)、低磷血症(21%)胃肠道：血清脂肪酶升高(24%)、腹泻(22%)、恶心(18%)、便秘(15%)、呕吐(12%)血液学和肿瘤学：贫血(52%;3/4级：5%)、血小板减少(23%;3/4级：<1%)、淋巴细胞减少(22%;3/4级：3%)肝：血清天冬氨酸转氨酶升高(37%)，血清丙氨酸转氨酶升高(28%)，血清碱性磷酸酶升高(24%)神经肌肉和骨骼：关节痛(23%)、肌痛(17%)、背痛(13%)、肢体痛(13%)眼科：视觉障碍(15%)呼吸系统：呼吸困难(27%)、咳嗽(18%)、上呼吸道感染(12%)其他：发烧(12%)1%-10%：心血管：房室传导阻滞(1%)中枢神经系统：幻觉(7%)、癫痫(3%)、精神状态改变(2%)呼吸系统：肺炎(3%)，间质性肺病(≤2%)，局限性肺炎(≤2%)，呼吸衰竭(1%)通过上述第三代ALK突变阳性肺癌靶向药劳拉替尼/洛拉替尼上市，太给力了的介绍，相信大家对于“第三代ALK突变阳性肺癌靶向药劳拉替尼/洛拉替尼上市，太给力了”有了一定的了解。

建议大家，如出现身体不适，请及时到正规医院就诊，以免错过最佳治疗时期，从而导致病情恶化。温馨提示：患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。