Bosulif_Bosulif获批上市

Bosulif_Bosulif获批上市博舒替尼（Bosulif）是由辉瑞公司研发的一种激酶抑制剂，于2012年9月获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。博舒替尼（Bosulif）能够靶向的抑制BCR-ABL激酶，是第二代TKI抑制剂。

图片来源于网络如有侵权联系删除

2012年9月4日，美国食品和药物管理局（FDA）批准博舒替尼治疗对先前治疗有抵抗或不耐受的，慢性、加速期或急变期费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（CML）患者，这是一种通常影响老年人的血液和骨髓疾病，大多数慢性粒细胞白血病患者都有一种叫做费城染色体的基因突变，这种突变导致骨髓产生一种叫做酪氨酸激酶的酶。

这种酶会引发过多的异常和不健康的白细胞，称为粒细胞。2017年12月19日，美国食品和药物管理局（FDA）批准扩大博舒替尼的适应症范围，将新诊断为慢性期费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph+CML）的成年患者。 Bosulif_Bosulif副作用胃肠道毒性博舒替尼治疗可能会出现腹泻、恶心、呕吐和腹痛。

使用标准护理（包括止泻药、止吐药和补液）监测和管理患者。为了控制胃肠道毒性，必要时停止使用、减少剂量或停止使用博舒替尼。骨髓抑制博舒替尼治疗可能会导致血小板减少、贫血和中性粒细胞减少。治疗第一个月每周进行一次全血计数，之后每月进行一次，或根据临床指示进行。

管理骨髓抑制，必要时停止、减少或停止博舒替尼的剂量。肝毒性博舒替尼可能导致血清转氨酶（丙氨酸转氨酶[ALT]，天冬氨酸转氨酶[AST]）升高。在Bosulif治疗的前3个月每月进行一次肝酶测试，并根据临床指示进行。对于转氨酶升高的患者，更频繁地监测肝酶。

必要时扣留、减少或停止Bosulif。心血管毒性博舒替尼可引起心血管毒性，包括心力衰竭、左心室功能障碍和心脏缺血事件。与新诊断的CML患者相比，先前接受治疗的患者发生心力衰竭事件的频率更高，并且在高龄患者或危险因素（包括既往心力衰竭病史）患者中发生心力衰竭事件的频率更高。

心脏缺血事件发生在先前接受治疗的患者和新诊断的CML患者中，在冠心病危险因素患者中更常见，包括糖尿病史、体重指数大于30、高血压和血管疾病。监测患者是否有与心力衰竭和心肌缺血相一致的体征和症状，并根据临床指示进行治疗。必要时中断、减少剂量或停止Bosulif。

液体潴留博舒替尼治疗可能会出现液体潴留，表现为心包积液、胸腔积液、肺水肿和/或周围水肿。使用标准护理监控和管理患者。必要时中断、剂量减少或停止Bosulif。肾毒性在接受博舒替尼治疗的患者中，估计肾小球滤过率（eGFR）在治疗期间出现下降。

在基线检查和博苏利夫治疗期间监测肾功能，特别注意那些先前存在肾功能损害或肾功能不全危险因素的患者。考虑基线和治疗急性肾损害患者的剂量调整。胚胎-胎儿毒性根据动物研究的发现及其作用机制，博舒替尼给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。

建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次服用后至少2周内使用有效的避孕措施。Bosulif_Bosulif作用机制是什么？博舒替尼是一种激酶抑制剂，是一种TKI。Bosutinib抑制促进慢性粒细胞白血病的BCR-ABL激酶；它也是Src家族激酶的抑制剂，包括Src、Lyn和Hck。

Bosutinib抑制小鼠骨髓细胞系中表达的18种伊马替尼耐药形式的BCR-ABL激酶中的16种，Bosulif不抑制T315I和V299L突变细胞。Bosulif_Bosulif怎么储存？储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；

允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内进行偏移。Bosulif_Bosulif要多少钱？博舒替尼在美国500mg规格的价格大概在24000元每盒，由于该药暂时在中国还没有上市，所以暂时还没有在中国地区的价格信息。不过印度迈兰生产的Bosutinib仿制药已在印度上市，价格也相对比较便宜。

Bosulif_Bosulif怎么服用？Bosulif_Bosulif的用法用量请必须遵从医嘱。慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）新诊断的慢性粒细胞白血病患者：博舒替尼的推荐剂量为400毫克，每日一次，随食物口服。对先前治疗有抵抗或不耐受的CP、AP或BP Ph+慢性粒细胞白血病患者：博舒替尼的推荐剂量和疗程为500毫克，每日一次，随食物口服。

药片应整片吞咽，不得破碎或切割。继续使用Bosulif治疗，直到疾病进展或治疗不耐受。如果超过12小时未服用某一剂量，患者应跳过该剂量，并在第二天服用通常的规定剂量。