博舒替尼伯舒替尼(Bosulif)和伊马替尼的疗效对比

博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制BCR/ABL和Src家族激酶。第一代TKI伊马替尼目前仍然是一线标准治疗药物，博舒替尼、达沙替尼和尼洛替尼是第二代TKI,普纳替尼为第三代TKI,这些药物都可通过占据BCR-ABL蛋白结合ATP的位点，抑制该酶的活性。

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博舒替尼于2012年9月4日获FDA批准上市，用于对既往治疗（如伊马替尼）耐药的费城染色体阳性（Ph+）的慢性粒细胞白血病（CML）的治疗。2017年12月19日，博舒替尼获美国FDA批准扩大适应症，用于治疗新诊断的费城染色体慢性髓细胞性白血病（Ph + CML）的成人患者。

BFORE是一项开放标签的III期临床研究，共入组536例患者，按1:1比例随机分配接受博舒替尼（n=268）或伊马替尼（n=268）治疗。随访12个月时，与伊马替尼组相比，博舒替尼组表现更高的分子学缓解（MR）和完全细胞遗传学缓解（CCyR），且这种差异延续到随访24个月后。

随访24个月时，两组显示出主要分子学缓解（MMR）差异，但MR4和MR4.5的差异不大。与伊马替尼组相比，博舒替尼组达到MR和CCyR的时间更短。博舒替尼组和伊马替尼组分别有6例和7例患者转化为加速期/急变期。

博舒替尼 vs 伊马替尼；HR＞1表明博舒替尼应答时间较短。博舒替尼组和伊马替尼组分别有3例和9例患者死亡，死亡原因有：药物相关不良事件（0 vs 1）或药物不相关不良事件（2 vs 2），疾病进展（1 vs 3）和其他原因（0 vs 3）。随访24个月时，与伊马替尼组相比，博舒替尼组表现更高的主要分子学缓解（MMR），研究支持博舒替尼用于CP CML患者的一线治疗。