酪氨酸酶抑制剂博舒替尼伯舒替尼(BOSULIF)的简要说明

博舒替尼Bosulif是一种酪氨酸酶抑制剂，可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck，抑制鼠类（16/18）对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但博舒替尼不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示，博舒替尼能减瘤，并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。

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博舒替尼Bosulif（Bosutinib）用法用量

-500mg，每天一次，与食物同服。

-如果患者到8周未达到完全血液学反应，或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时，可考虑剂量调高至600mg。

-出现血液学和非血液学毒性反应，应考虑调整剂量。

博舒替尼Bosulif（Bosutinib）常见不良反应

常见不良反应（≥20%）包括腹泻，恶心呕吐，血小板减少，皮疹，腹部疼痛，呼吸道感染，贫血，发热，肝功能异常，疲乏，咳嗽，头痛。

博舒替尼Bosulif（Bosutinib）警告及注意事项

（1）胃肠道毒性：监测患者症状，必要时治疗，并考虑调整剂量或停药。

（2）骨髓抑制：监测全血细胞计数，必要时对症治疗。

（3）肝毒性：治疗头三个月，至少每月监测一次肝酶水平，必要时调整剂量或停药。

（4）体液潴留：监测患者，必要时对症治疗、调整剂量或停药。

（5）肾毒性：用药期间监测患者肾功能水平。

（6）胚胎胎儿毒性：危害胎儿，有育龄妇女在服药期间避免怀孕。

博舒替尼Bosulif（Bosutinib）药物相互作用

（1）CYP3A抑制剂和诱导剂：避免与中强度CYP3A抑制剂和诱导剂同时使用。

（2）质子泵抑制剂：可能降低博舒替尼药物浓度，考虑使用短效抗酸剂代替质子泵抑制剂。