MET靶点新药获批！全球最新MET靶向药汇总

日前，默克（Merck KGaA）宣布，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已发布一份积极审查意见，建议批准靶向抗癌药Tepmetko（tepotinib）：该药是一种高度选择性、每日一次的口服MET抑制剂，作为单药疗法，用于治疗先前接受过免疫治疗和/或铂类化疗、需要系统治疗、且携带MET基因第14号外显子跳过改变（METex14 skipping）的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

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Tepmetko（特泊替尼）由默克公司（Merck KGaA）研发一种口服MET抑制剂，于2020年3月在日本获批上市。Tepmetko（特泊替尼）可抑制MET基因突变引起的MET受体信号转导，包括MET外显子14跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过度表达，是全球首个MET肺癌靶向药。

2020年3月25日，Tepmetko（特泊替尼）获得日本厚生劳动省批准上市，用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃变异的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。Tepmetko是全球第一款获批用于治疗携带MET基因突变的晚期NSCLC患者的口服MET抑制剂。

特泊替尼/盐酸特泊替尼片；

特普替尼；替波替尼 Tepotinib 商品名 Tepmetko/Tepmetko 治疗：非小细胞肺癌 目前为止，已获得美国FDA批准上市MET靶点靶向药1、赛沃替尼赛沃替尼是由和黄医药与阿斯利康联合开发的MET受体酪氨酸激酶抑制剂，于2021年6月22日获中国国家药品监督管理局(NMPA)批准上市。

赛沃替尼在治疗MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌方面展现了出色的抗肿瘤活性，同时具有良好的耐受性。赛沃替尼的获批会使更多MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者获益于精准的靶向治疗。2021年6月22日，沃瑞沙(赛沃替尼，savolitinib，曾用名：沃利替尼)正式获中国国家药品监督管理局(NMPA)批准上市，用于含铂化疗后疾病进展或不耐受标准含铂化疗的、具有间质-上皮转化因子(MET)外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

赛沃替尼/赛沃替尼片；

沃利替尼 savolitinib 商品名 沃瑞沙/Orpathys 治疗：非小细胞肺癌 2、卡博替尼（Cabometyx）卡博替尼（Cabometyx）是由美国Exelixis生物制药公司研发一款口服多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，于2016年获得美国食品药品监督管理局批准上市，卡博替尼(Cabometyx)可靶向抑制抑制 MET、VEGFR-1、-2 和 -3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3 和 TIE-2 的酪氨酸激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制血管生成。

2016年4月26日，美国食品药品监督管理局FDA批准卡博替尼（Cabometyx）用于治疗既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）的患者（二线治疗）。 卡博替尼/卡博替尼片；

卡布替尼 Cabozantinib 商品名 Cabometyx/Cabometyx 治疗：肝细胞癌，肾癌，分化型甲状腺癌 3、Xalkori（克唑替尼）Xalkori（克唑替尼）是由辉瑞推出的一款ALK、ROS1和Met多靶点抑制剂，于2011年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。

Xalkori（克唑替尼）是全球首个ALK靶向药物，也是第一代间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。2011 年 8 月 26 日，FDA批准 Xalkori（克唑替尼）用于治疗某些表达异常的间变性淋巴瘤激酶基因 (ALK) 晚期（局部晚期或转移性）非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。

克唑替尼/克唑替尼胶囊；

克里唑替尼 Crizotinib 商品名 赛可瑞/Xalkori 治疗：非小细胞肺癌，非霍奇金淋巴瘤 4、Tabrecta（卡马替尼）Tabrecta（卡马替尼）是诺华公司研发的一款口服MET抑制剂，于2020年获美国食品药品监督管理局FDA批准上市，是首个也是唯一一个被FDA批准专门针对METex14突变转移性非小细胞肺癌的靶向药疗法，填补了长期以来METex14患者的迫切需求。

2020年5月6日，美国食品药品监督管理局FDA已批准MET抑制剂Tabrecta上市，用于治疗具有MET外显子14跳跃突变的转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。 卡马替尼/卡马替尼片；

卡玛替尼 Capmatinib 商品名 Tabrecta/Tabrecta 治疗：非小细胞肺癌 5、Rybrevant（埃万妥单抗）Rybrevant（埃万妥单抗）注射剂是强生研发的一种新型靶向EGF受体和MET受体的双特异性抗体，能够同时靶向抑制EGFR和MET这两类蛋白质活性。

2021年05月21日获得美国食品和药物管理局（FDA）优先审查批准上市，用于治疗在接受含铂化疗期间或之后病情有进展，表皮生长因子受体（EGFR）基因外显子20插入突变阳性的转移性非小细胞肺癌（mNSCLC）成人患者。Rybrevant在2020年3月曾被FDA授予突破性疗法认定，是第一个获监管批准治疗EGFR基因外显子20插入突变阳性NSCLC的靶向疗法，也是医学届对于这部分患者的一项重大进步，具有里程碑式的意义！

同时，美国FDA还批准Guardant Health公司的Guardant360药物作为Rybrevant的伴随诊断产品。 埃万妥单抗/埃万妥单抗注射液；

JNJ6372 Amivantamab 商品名 Rybrevant/Rybrevant 治疗：非小细胞肺癌 6、卡博替尼(Cometriq)卡博替尼(Cometriq)是由Exelixis生物制药公司研发一款口服多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，于2012年获得美国食品药品监督管理局批准上市，卡博替尼(Cabometyx)可靶向抑制RET、MET、VEGFR-1、-2和-3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL、ROS1、TYRO3、MER和TIE-2激酶活性杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制血管生成，从而发挥抗肿瘤作用。

2012年11月29日，美国食品和药物管理局批准Cometriq（卡博替尼）用于治疗已扩散到身体其他部位（转移）的甲状腺髓样癌。 卡博替尼/苹果酸卡博替尼胶囊 Cabozantinib 商品名 Cometriq/Cometriq 治疗：甲状腺髓样癌