全球肝癌(HCC)靶向药一线新疗法汇总！最新“靶向+免疫”组合疗法的临床数据公布

近日，Exelixis公司在欧洲医学肿瘤学会（ESMO）亚洲虚拟肿瘤学周全体会议上公布了关键3期COSMIC-312试验第一次计划分析的详细结果。这是一项正在进行的临床试验，主要评估Cabometyx（cabozantinib，卡博替尼）与抗PD-L1疗法Tecentriq（泰圣奇，通用名：atezolizumab，阿替利珠单抗）联合用药方案，并与索拉非尼（sorafenib）进行对比。

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值得一提，在今年6月公布的结果显示，中位随访15.8个月，该试验已达到了无进展生存期（PFS）主要终点（由盲法独立审查委员会（BIRC）根据RECIST 1.1进行评价）。在PFS意向性治疗（PITT）人群中，与索拉非尼相比，Cabometyx+Tecentriq治疗组疾病进展或死亡风险显著降低37%。

索拉非尼是由德国拜耳公司研发的一款口服多把点、多激酶抑制剂，于2005年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市，索拉非尼可抑制多种细胞内（c-CRAF、BRAF和突变BRAF）和细胞表面激酶（KIT、FLT-3、RET、RET/PTC、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR-?）。

同时抑制于肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成，具有双重的抗肿瘤作用。2005年12月20日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Nexavar（索拉非尼）用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）或肾癌患者。 索拉非尼/甲苯磺酸索拉非尼片；

索拉菲尼 Sorafenib 商品名 多吉美/Nexavar 治疗：肝细胞癌，肾癌，分化型甲状腺癌 目前为止，已获得美国FDA批准上市肝癌靶向药1、卡博替尼（Cabometyx）卡博替尼（Cabometyx）是由美国Exelixis生物制药公司研发一款口服多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，于2016年获得美国食品药品监督管理局批准上市，卡博替尼(Cabometyx)可靶向抑制抑制 MET、VEGFR-1、-2 和 -3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3 和 TIE-2 的酪氨酸激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制血管生成。

2016年4月26日，美国食品药品监督管理局FDA批准卡博替尼（Cabometyx）用于治疗既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）的患者（二线治疗）。 卡博替尼/卡博替尼片；

卡布替尼 Cabozantinib 商品名 Cabometyx/Cabometyx 治疗：肝细胞癌，肾癌，分化型甲状腺癌 2、Lenvima（乐卫玛、仑伐替尼）Lenvima（乐卫玛、仑伐替尼）是日本卫材公司研发的一款多受体酪氨酸激酶抑制剂，2015年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。

Lenvima（乐卫玛、仑伐替尼）可抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1、2、3的激酶活性外，还可以抑制促血管生纤维细胞生长因子受体FGFR1、2、3和4，以及血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα）、KIT和RET等多种激酶，是第三代的抗肿瘤血管生成的靶向药物。

2018年8月16日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Lenvima（lenvatinib）用于不可切除肝细胞癌（HCC）患者的一线治疗。 仑伐替尼/乐伐替尼；

甲磺酸仑伐替尼 Lenvatinib 商品名 乐卫玛/Lenvima 治疗：肝细胞癌，肾癌，晚期子宫内膜癌，分化型甲状腺癌 3、Stivarga（瑞戈非尼）Stivarga（瑞戈非尼）是德国拜耳公司研发的一款口服多激酶抑制剂，于2012年获得美国食品和药物管理局FDA批准上市，Stivarga（瑞戈非尼）可抑制多个蛋白激酶包括RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、TrkA、Eph2A、RAF-1、BRAF、BRAF V600E、SAPK2、PTK5、Abl和CSF1R等，可阻断肿瘤血管生成、肿瘤形成、肿瘤转移、肿瘤免疫等多种促进癌症生长的酶。

2017年12月12日，瑞戈非尼(拜万戈)被中国国家药品监督管理局(CFDA)批准，适用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。 瑞戈非尼/瑞戈非尼片；

瑞戈菲尼；瑞格菲尼 Regorafenib 商品名 拜万戈/Stivarga 治疗：肝细胞癌，胃肠道间质瘤，结直肠癌 4、Tecentriq（阿替利珠单抗）Tecentriq（阿替利珠单抗）是罗氏研发的一种人源化单克隆抗体，作为程序性细胞死亡配体（PD-L1）阻断剂，于2016年获得美国食品药品监督管理局FDA批准上市。

Tecentriq（阿替利珠单抗）能与肿瘤细胞上的PD-L1结合，并阻断其与T细胞及抗原递呈细胞PD-1的相互作用，从而解除PD-1介导的免疫抑制，促进T细胞攻击肿瘤细胞。2020 年 5 月 29 日，美国FDA批准 Tecentriq（Atezolizumab）与Avastin（贝伐珠单抗）联合用于治疗既往未接受过全身治疗的不可切除或转移性肝细胞癌 (HCC) 患者。

阿替利珠单抗/阿特珠单抗；

阿替利珠单抗注射液；T药；阿特朱单抗 Atezolizumab 商品名 泰圣奇；

特善奇/Tecentriq 治疗：非小细胞肺癌，小细胞肺癌，肝细胞癌，尿路上皮癌，黑色素瘤，三阴性乳腺癌