分析卡博替尼(cabozantinib)在各种癌症治疗中的疗效

卡博替尼(cabozantinib)是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等，与众多实体肿瘤的形成密切相关。

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卡博替尼对非小细胞肺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较高的疾病控制率，此外，卡博替尼还可以敢于成骨细胞和破骨细胞，并且可缩小甚至消除骨转移病灶，修复骨组织。那么卡博替尼在这些癌种中的疗效如何呢？

肺癌：1、用于RET融合：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。2、用于肺癌MET扩增或突变。研究表明20%的EGFR-TKI耐药的患者是由于MET扩增造成的。3、用于EGFR野生型或TKI治疗失败的患者。用于EGFR野生型经治疗的肺癌患者：单药卡博替尼vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。

用于TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%。肾癌：2017年12月19日，美国食品药品安全监管局（FDA）批准卡博替尼片剂用于中危和高危的晚期肾癌患者的一线治疗。卡博替尼VS舒尼替尼：中位无疾病进展期8.6个月VS 5.3个月，中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。

肝癌：卡博替尼治疗肝癌，疾病控制率达66%。甲状腺髓样癌：中位无进展生存期达11.2个月。联合opdivo治疗的实体瘤：总体客观有效率是38%，疾病控制率71%。骨转移：肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。在骨转移中，如果使用唑来膦酸，如果唑来膦酸无效或者耐药后，可以考虑选择卡博替尼。