布加替尼治疗肺癌是几线用药?疗效如何?

　　布加替尼是2017年经美国FDA批准上市的，用于二线治疗ALK阳性非小细胞肺癌，今年五月份，布加替尼的适应症得到进一步扩大，用于一线治疗ALK 阳性肺癌。布加替尼目前只在全球40多个国家获批上市，在我国布加替尼还没上市。在国外布加替尼原研药的价格是非常贵，所以国内很多患者选择老挝和孟加拉上市的布加替尼仿制药。

　　非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗已因发现基因驱动突变和相关靶向疗法而发生了革命性变化。间变性淋巴瘤激酶(ALK)突变存在于大约5%的NSCLC病例中，与传统化学疗法相比，用第一代ALK抑制剂克唑替尼治疗已显示出更好的无进展生存期(PFS)和缓解率。但是，最终，ALK突变的NSCLC对克唑替尼产生了抗药性，第二代ALK抑制剂如布加替尼已显示在克唑替尼治疗后的二线治疗中有效。

　　布加替尼在二线治疗中的ORR为45%至54%，PFS为9.2至12.9个月。第二代ALK抑制剂布加替尼ALK突变阳性NSCLC的治疗提供了新的选择。布加替尼是第二代间变性间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，在具有ALK易位的非小细胞肺癌(NSCLC)中高度活跃。发现布加替尼对介导获得性耐药生物学过程的不同ALK抗性突变非常有效，特别是G1269A ALK C1156Y，I1171S / T，V1180L等。

　　布加替尼是酪氨酸激酶受体抑制剂和抗肿瘤药，用于治疗某些形式的晚期非小细胞肺癌。布加替尼治疗期间血清氨基转移酶水平的短暂升高有关，但尚未与临床上明显的急性肝损伤相关。不同的临床试验评估了布加替尼在耐克唑替尼的患者中的活性，证实了高活性和持久响应性不仅适用于实质疾病，而且适用于颅内疾病。