克唑替尼是不是治疗脑转的?

　　对于克唑替尼(Crizotinib)治疗脑转移，曾有一项回顾性研究，选取了PROFILE1005与1007两项研究中的脑转移患者进行分析，对于其中未接受过脑转移治疗的患者，使用克唑替尼(Crizotinib)取得了颅内有效率18%，12周控制率为56%，颅内病灶的中位无进展时间约为7个月，而对于既往接受过头部放疗的患者。

　　使用克唑替尼(Crizotinib)的颅内有效率33%，12周控制率为62%，颅内病灶的中位无进展时间为13.2个月，放疗的确让经克唑替尼(Crizotinib)治疗的ALK阳性患者效果有所提升，但无论患者是否之前接受过放疗，最终出现CNS进展患者的比例几乎相同，约占七成患者。

　　究其原因一方面是主动因素，由于血脑屏障及其机制的存在，克唑替尼(Crizotinib)在P-糖蛋白等的作用下，主动泵出外排，另一方面是被动因素，克唑替尼(Crizotinib)的分子对于血脑屏障的通透性较低。有研究表明，克唑替尼(Crizotinib)在ALK阳性的患者脑脊液中检测到的浓度仅是同一个体血浆中浓度的约千分之五。尽管如此，一些患者在疾病进展后仍跨线使用原药进行治疗，这些患者较克唑替尼(Crizotinib)进展后立即停药的患者相比，也有较长的总生存时间。