厄洛替尼的作用机制是什么?

时间:2022-05-25 23:11:14   来源:原创  编辑:管理员

  作用机制:
  表皮生长因子受体(EGFR)在正常细胞和癌细胞的细胞表面上表达。在一些肿瘤细胞中,通过该受体的信号传导在肿瘤细胞存活和增殖中起作用,而与EGFR突变状态无关。厄洛替尼可逆地抑制EGFR的激酶活性,阻止与受体相关的酪氨酸残基的自身磷酸化,从而抑制进一步的下游信号传导。

  埃罗替尼对EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)突变的结合亲和力高于其对野生型受体的亲和力。 厄洛替尼对其他酪氨酸激酶受体的抑制作用尚未完全表征。

  不良反应:

  对于所有经批准的治疗方案(有和没有EGFR突变)和胰腺癌患者,NSCLC患者的汇总分析中TARCEVA最常见的不良反应(≥20%)是皮疹,腹泻,厌食,疲劳,呼吸困难,咳嗽,恶心,呕吐。
       注:哺乳期不要母乳喂养。

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