瑞格非尼片简介

       瑞格非尼片regorafenib(Stivarga tablets 40mg)简介

　　所属类别：40毫克/片 84片/盒

　　包装规格：40毫克/片 84片/盒

　　计价单位：盒

　　生产厂家英文名：BAYER PHARMACEUTICALS INC

　　原产地英文商品名：STIVARGA 40MG TAB 28/BOTTLE 3/PAC

　　原产地英文药品名：Regorafenib

　　中文参考商品译名：Stivarga片 40毫克/片 84片(28片×3瓶)/盒

　　中文参考药品译名：瑞格菲尼

　　近日，FDA批准口服药物Stivarga(Regorafenib)治疗转移性结直肠癌。Regorafenib是一种新型的多激酶抑制剂，阻断促进肿瘤生长的多种酶。FDA药物评价和研究中心血液和肿瘤学办公室主任Richard Pazdur博士在发布会上指出，Regorafenib是最近的结直肠癌治疗药物，被证明可以延长病人的生命，在过去两个月来是第二个被批准治疗结直肠癌的药物。

　　批准日期：2012年9月12日

　　公司：拜耳公司，STIVARGA(瑞戈非尼 regorafenib)片剂，用于口服美国最初批准。

　　【警告】HEPATOTOXICITY请参阅完整的BOXED警告的完整预定信息。

　　临床试验中发生严重且有时致命的肝毒性。在治疗前和治疗期间监测肝功能。根据严重程度和持续性，中断并随后减少或停止STIVARGA的肝毒性，表现为肝功能检查升高或肝细胞坏死。

　　【作用机制】瑞格非尼是多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂，参与正常细胞功能和病理过程，如肿瘤发生，肿瘤血管生成，转移和肿瘤免疫。在体外生化或细胞试验中，瑞格非尼或其主要人活性代谢物M-2和M-5抑制RET，VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，KIT，PDGFR-α，PDGFR-β，FGFR1，FGFR2，TIE2的活性，在临床上已达到的瑞格非尼浓度的DDR2，TrkA，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAF

　　V600E，SAPK2，PTK5，Abl和CSF1R。在体内模型中，瑞格非尼在大鼠肿瘤模型中显示出抗血管生成活性，并且在几种小鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长，包括一些用于人结肠直肠癌，胃肠道间质和肝细胞癌。Regorafenib还在小鼠异种移植模型和两种人结肠直肠癌小鼠原位模型中显示出抗转移活性。

　　【适应症和用法】STIVARGA是一种激酶抑制剂，适用于治疗患者：先前曾接受氟嘧啶，奥沙利铂和伊立替康化疗，抗VEGF治疗，以及RAS野生型抗EGFR治疗的转移性结直肠癌(CRC)。先前用甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期，不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)。曾接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)剂量和给药•推荐剂量：口服160毫克，每28天周期的前21天每天一次。在低脂肪餐后服用STIVARGA。

　　【剂型剂量】片剂，40mg

　　【禁忌症】无