广谱抗癌靶向药物恩曲替尼(ROZLYTREK)在日本获批上市

　　6月18日，罗氏宣布日本厚生劳动省(MHLW)批准Rozlytrek(entrectinib，恩曲替尼)上市，用于治疗神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合阳性的晚期复发性实体瘤成人和儿童患者。这是Rozlytrek在全球范围内首次获批。

　　Rozlytrek是一款针对NTRK和ROS1基因融合而设计的特异性酪氨酸激酶抑制剂，其用于治疗ROS1基因融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC的适应症还在接受日本MHLW的审评。Rozlytrek也已获FDA授予优先审评资格，FDA预计在今年8月作出回复。

　　多项临床汇总分析表明，在NTRK融合阳性实体瘤患者中，Rozlytrek达57.4%的客观缓解率，中位缓解持续时间达10.4个月;多达10种类型的实体瘤患者对Rozlytrek产生响应;对脑转移的实体瘤患者，Rozlytrek也能达54.5%的颅内客观缓解率，获得缓解的患者中四分之一达到完全缓解。

　　TRK基因融合是一种染色体改变，当NTRK1/2/3这3种基因与其他基因发生融合时，就会导致构象异常的TRK蛋白(TRKA、TRKB、TKRC)产生，激活特定类型肿瘤细胞增殖相关的信号通路，进而诱发NTRK基因融合的恶性肿瘤。NTRK基因融合的发生与肿瘤的发病位置无关，与年龄无关，可见于多种实体瘤类型中，包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌等。