狄诺塞麦的说明书

       产地国家：日本

　　处 方 药：是

　　生产厂家中文参考译名：第一三共制药

　　生产厂家英文名：Daiichi Sankyo Co.Ltd.

　　原产地英文商品名：Prolia(プラリア皮下注/シリンジ)60mg/1ml/kit

　　原产地英文药品名：Denosumab(Genetical Recombination)

　　中文参考商品译名：Prolia(プラリア皮下注/シリンジ)60毫克/1毫升/套件

　　中文参考药品译名：狄诺塞麦重组

　　简介

　　部份中文狄诺塞麦重组处方资料(仅供参考)

　　英文名：Denosumab

　　商标名：Prolia

　　中文名：狄诺塞麦重组注射器

　　生产商：第一三共制药

　　药品简介：由安进制药开发的第一个靶向RANK配体的全人源单克隆抗体剂Prolia(denosumab，狄诺塞麦)重组注射剂已获美欧、日等国家批准上市，用于存在骨折高风险的糖皮质激素诱导的骨质疏松症(GIOP)患者的治疗。

　　药效分类名称：人类抗RANKL单克隆抗体制剂

　　批准日期：2002年7月

　　商標名：PRALIA SUBCUTANEOUS INJECTION SYRINGE

　　一般的名称：デノスマブ(遺伝子組換え) Denosumab(Genetical Recombination)

　　分子量：約150,000

　　本質：重组抗NF-βB活化受体配体(抗RANKL)是人IgG2单克隆抗体，由CHO细胞产生，引入cDNA编码轻链和重链。由448个氨基酸残基(+2链)组成的重链(+2链)由2个分子和215个氨基酸残基组成的轻链(+链)由2个分子组成的糖蛋白。

　　处理注意事项：打开盒子后，请保存遮光。

　　批准条件：制定药品风险管理计划，并妥善实施。

　　作用机制：Denosmab是一种人性IgG2单克隆抗体，以特异性和高亲和力与人类 RANKL 结合。RANKL作为膜结合或可溶性形式存在，通过RANK注释(RANK注释)形成成骨细胞，该受体在负责骨吸收的成骨细胞和祖细胞表面表达，是调节功能和存活的基本蛋白质。Denosmabu抑制RANK/RANKL通路，通过抑制成骨细胞的形成来抑制骨吸收。 因此，增加皮质骨和海绵骨的骨量，被认为能增强骨强度。注：RANK：接受者激活器为nuclear factor-_B

　　骨吸收抑制：当在卡尼库扎尔中单皮下施用脱皮剂时，尿I型胶原蛋白交联N-恐怖主义肽是骨吸收标记物降低。 此外，通过每月重复皮下给药，在给药期间，尿I型胶原蛋白交联N-恐怖主义肽的降低持续。

　　对骨密度的影响：基因重组小鼠表达嵌合RANKL结合的肌瘤(人类RANKL敲入小鼠)每周一次，剂量为10mg/kg，每周重复皮下施用3周，血清TRAP5b浓度作为骨吸收标记物显著减少，骨密度增加。 此外，每月一次的肌瘤在卵巢切除的蟹猴25或50mg/kg的剂量，当重复皮下施用16个月时，骨密度和骨强度的海绵骨和皮质骨增加，骨量和骨强度观察到正相关。

　　对骨折愈合的影响：每周两次，在10mg/kg的剂量下，在人类RANKL敲除小鼠中进行股骨封闭性骨折，21天或42天重复皮下给药，临时骨重塑延迟，但骨折部位的骨强度没有降低。

　　对关节炎的影响：大鼠关节炎模型动物，骨蛋白蛋白蛋白是Denosmab的代理分子-免疫球蛋白结晶片段(OPG-Fc)3mg/ kg在关节炎发作后2天一次，施用5次，不影响足关节炎症，骨密度增加和破骨细胞数量，血清和足关节组织提取物中TRAP5b浓度的降低。

　　适应症：骨质疏松症、抑制与风湿性关节炎相关的骨侵蚀进展

　　用法与用量：通常，成人每6个月使用一次60毫克作为狄诺塞麦(基因重组)皮下给药。此外，即使在每6个月施用一次时，如果观察到骨侵蚀的进展，每三个月一次，可以皮下施用。

　　包装规格：注射器1mL(注射针：27号)x 1

　　制造分销商：第一三共株式会社

　　注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。