一款DNA修复PARP酶的抑制靶向药-奥拉帕尼
奥拉帕尼已经用来治疗BRCA突变的肿瘤,如卵巢癌,胸腺癌,前列腺癌。
奥拉帕尼是用来治疗卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌等BRCA基因突变肿瘤的多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制剂。PARP酶与细胞的正常功能有关,比如DNA的转录和修复。
奥拉帕尼无论作为一种单一药物治疗还是与铂类联合化疗,都能抑制试管中肿瘤细胞的生长,减少人类肿瘤的生长。
除了单一药物治疗外,奥拉帕尼还可结合化疗、免疫治疗等多种治疗策略。
在DNA修复系统中,有单链修复和双链修复两种类型,其中主要的修复类型是PARP酶和BRCA基因引导下的蛋白酶的合成。
所以当BRCA突变后,双链修复功能丧失,并与PARP抑制剂靶药配合,单链修复通路被阻断。
在细胞增殖、分裂、生长过程中出现的基因错误都是不可修复的,累积后会导致DNA极度异常,导致具有BRCA突变的肿瘤细胞死亡。
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