奥拉帕尼的药物机理

时间:2022-05-25 23:13:36   来源:原创  编辑:管理员

  奥拉帕尼已经用来治疗BRCA突变的肿瘤,如卵巢癌,胸腺癌,前列腺癌。

  奥拉帕尼是用来治疗卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌等BRCA基因突变肿瘤的多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制剂。PARP酶与细胞的正常功能有关,比如DNA的转录和修复。

  奥拉帕尼无论作为一种单一药物治疗还是与铂类联合化疗,都能抑制试管中肿瘤细胞的生长,减少人类肿瘤的生长。

  奥拉帕尼是一种口服类ADP核糖聚合酶(PARP)类抑制剂,可抑制DNA修复,对具有DNA修复障碍的BRCA基因突变的肿瘤细胞有双重抑制作用,对BRCA突变的细胞和临床均有有效抑制作用。

  体外实验也表明,奥拉帕尼所引起的细胞毒性可能包括抑制PARP酶活性,增加PARP-DNA复合物的生成,导致DNA损伤和癌细胞死亡。

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