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塞普替尼:RET 融合肿瘤靶向治疗核心药物

2025-05-16 10:14:22

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相关药品: >塞尔帕替尼(LOXO-292)

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塞普替尼(Retevmo)是靶向 RET 基因改变癌症的治疗药物,对非小细胞肺癌(NSCLC)和多种甲状腺癌(如转移性 RET 融合阳性 NSCLC、RET 突变甲状腺髓样癌、碘难治性 RET 融合甲状腺癌)疗效显著。2020 年 5 月获美国 FDA 加速批准,开启 RET 基因异常肿瘤的精准靶向治疗时代。
作为高选择性 RET 激酶抑制剂,它通过与异常 RET 蛋白的 ATP 结合位点结合,阻断肿瘤增殖信号,高选择性使其脱靶副作用更少,且能穿透血脑屏障,对脑转移患者有效。
LIBRETTO-001 试验显示,初治 NSCLC 患者中位无进展生存期(PFS)为 22.0 个月,经治患者达 24.9 个月,甲状腺癌患者响应率高且缓解持久。常见不良反应有高血压、口干、腹泻(多为轻中度),3 级以上不良反应少,定期监测肝肾功能等可控制。
塞普替尼填补了 RET 驱动肿瘤的治疗空白,为患者提供更优选择,其对脑转移的疗效及安全性,凸显了在精准医疗中的价值。

塞尔帕替尼(LOXO-292)

塞尔帕替尼(LOXO-292) 英文名称:Selpercatinib,Retevmo,LOXO-292 品牌:礼来制药(Eli Lilly and Company) 结构:胶囊 规格:40mg,80mg
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