厄达替尼：FGFR 基因改变癌症靶向药

摘要

Enasidenib（厄达替尼）是杨森制药开发的 FGFR 选择性激酶抑制剂，获 FDA 加速批准用于治疗铂类化疗期间或之后进展的局部晚期或转移性 UC 中 FGFR2 或 FGFR3 基因改变患者。它通过抑制 FGFR 磷酸化等展示抗肿瘤活性，患者反应率约 40%，无进展生存期 5.5 个月，总生存期 13.8 个月且无治疗相关死亡，但可致眼部疾病，常见不良反应包括血清磷酸盐升高等多种情况。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

Enasidenib是由杨森制药公司开发的成纤维细胞生长因子受体 （FGFR） 的选择性激酶抑制剂 。

该药物被FDA加速批准，用于治疗在铂类化疗期间或之后进展的局部晚期或转移性UC患者，即易感的FGFR2或FGFR3基因改变患者。

厄达替尼通过抑制 FGFR 磷酸化和降低表达 FGFR 基因交替的细胞系的细胞活力来展示抗肿瘤活性。

2019 年，FDA 已加速厄达替尼用于 FGFR2 或 FGFR3 突变患者。这些患者对厄达替尼的反应率约为 40%，无进展生存期为 5.5 个月，总生存期为 13.8 个月，无治疗相关死亡。

厄达替尼可引起眼部疾病。据报道，25% 的患者存在中央浆液性视网膜病变或视网膜色素上皮脱离导致视野缺损。

至少 40% 的患者报告的最常见不良反应是血清磷酸盐升高、口腔炎、疲劳、血清肌酐升高、腹泻、口干、甲剥离、丙氨酸氨基转移酶升高、碱性磷酸酶升高和钠减少。