第二代 HIF-2α 抑制剂 Belzutifan ：开启肾癌治疗新局

摘要

Belzutifan 是第二代口服缺氧诱导因子 2α 抑制剂，起初获批用于 von Hippel-Lindau 病患者，现依据 LITESPARK-005 结果，又获批用于散发转移性透明细胞肾细胞癌。它在缺氧或 pVHL 功能丧失时与 HIF-2α 结合，阻止基因转录激活。FDA 于 2021 年批准其用于特定 VHL 病成年患者，通常日服 120 毫克，一项研究显示它能控癌近 9 个月，使 36% 患者肿瘤缩小，安全有效。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

Belzutifan 是一种缺氧诱导的因子 2 α 抑制剂，最初被批准用于 von Hippel-Lindau 病患者，最近根据 LITESPARK-005 的结果被批准用于散发的转移性透明细胞肾细胞癌 （ccRCC）。

Belzutifan 是属于第二代口服 HIF-2α 抑制剂，在缺氧条件下或 pVHL 功能丧失时与 HIF-2α 结合，从而阻止与 HIF-1β 对应物的相互作用，从而减少基因转录和表达的激活 。

FDA 最初于 2021 年 8 月批准 belzutifan 用于治疗需要非手术治疗的 RCC、中枢神经系统成血管细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤的 VHL 疾病成年患者。

Belzutifan 通常以每天口服 120 毫克的起始剂量给药，直到疾病进展或毒性 。

一项研究跟踪了 22 名接受 belzutifan 治疗的患者，发现它对癌症控制了近 9 个月，并导致 36% 的患者癌症缩小。

这项研究证实，即使在其他治疗方法无效之后，belzutifan 也可以有效且安全。