视频解读
塞普替尼:RET 融合肿瘤靶向治疗核心药物
摘要
塞普替尼(Retevmo)是首个高选择性 RET 激酶抑制剂,2020 年获 FDA 批准用于 RET 基因改变的非小细胞肺癌和甲状腺癌(如 RET 融合阳性 NSCLC、RET 突变甲状腺髓样癌)。其通过精准抑制 RET 蛋白异常激活发挥作用,可穿透血脑屏障,对脑转移患者有效。关键试验显示,初治 / 经治 NSCLC 患者中位无进展生存期分别为 22.0/24.9 个月,副作用多为轻中度(如高血压、腹泻),需监测肝肾功能。作为精准靶向药物,其填补了 RET 驱动肿瘤的治疗空白。
本文为健康资讯,供了解参考,不能替代医生面诊。
塞普替尼(Retevmo)是靶向 RET 基因改变癌症的治疗药物,对非小细胞肺癌(NSCLC)和多种甲状腺癌(如转移性 RET 融合阳性 NSCLC、RET 突变甲状腺髓样癌、碘难治性 RET 融合甲状腺癌)疗效显著。2020 年 5 月获美国 FDA 加速批准,开启 RET 基因异常肿瘤的精准靶向治疗时代。
作为高选择性 RET 激酶抑制剂,它通过与异常 RET 蛋白的 ATP 结合位点结合,阻断肿瘤增殖信号,高选择性使其脱靶副作用更少,且能穿透血脑屏障,对脑转移患者有效。
LIBRETTO-001 试验显示,初治 NSCLC 患者中位无进展生存期(PFS)为 22.0 个月,经治患者达 24.9 个月,甲状腺癌患者响应率高且缓解持久。常见不良反应有高血压、口干、腹泻(多为轻中度),3 级以上不良反应少,定期监测肝肾功能等可控制。
塞普替尼填补了 RET 驱动肿瘤的治疗空白,为患者提供更优选择,其对脑转移的疗效及安全性,凸显了在精准医疗中的价值。
塞尔帕替尼(LOXO-292)
英文名称:Selpercatinib,Retevmo,LOXO-292
品牌:礼来制药(Eli Lilly and Company)
结构:胶囊
规格:40mg,80mg
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