视频解读
塞普替尼：RET 融合肿瘤靶向治疗核心药物
摘要
塞普替尼（Retevmo）是首个高选择性 RET 激酶抑制剂，2020 年获 FDA 批准用于 RET 基因改变的非小细胞肺癌和甲状腺癌（如 RET 融合阳性 NSCLC、RET 突变甲状腺髓样癌）。其通过精准抑制 RET 蛋白异常激活发挥作用，可穿透血脑屏障，对脑转移患者有效。关键试验显示，初治 / 经治 NSCLC 患者中位无进展生存期分别为 22.0/24.9 个月，副作用多为轻中度（如高血压、腹泻），需监测肝肾功能。作为精准靶向药物，其填补了 RET 驱动肿瘤的治疗空白。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
塞普替尼（Retevmo）是靶向 RET 基因改变癌症的治疗药物，对非小细胞肺癌（NSCLC）和多种甲状腺癌（如转移性 RET 融合阳性 NSCLC、RET 突变甲状腺髓样癌、碘难治性 RET 融合甲状腺癌）疗效显著。2020 年 5 月获美国 FDA 加速批准，开启 RET 基因异常肿瘤的精准靶向治疗时代。
作为高选择性 RET 激酶抑制剂，它通过与异常 RET 蛋白的 ATP 结合位点结合，阻断肿瘤增殖信号，高选择性使其脱靶副作用更少，且能穿透血脑屏障，对脑转移患者有效。
LIBRETTO-001 试验显示，初治 NSCLC 患者中位无进展生存期（PFS）为 22.0 个月，经治患者达 24.9 个月，甲状腺癌患者响应率高且缓解持久。常见不良反应有高血压、口干、腹泻（多为轻中度），3 级以上不良反应少，定期监测肝肾功能等可控制。
塞普替尼填补了 RET 驱动肿瘤的治疗空白，为患者提供更优选择，其对脑转移的疗效及安全性，凸显了在精准医疗中的价值。
塞尔帕替尼（LOXO-292）
英文名称：Selpercatinib,Retevmo,LOXO-292
品牌：礼来制药（Eli Lilly and Company）
结构：胶囊
规格：40mg,80mg
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