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什么是塞普替尼？它有效吗？

2025-05-16 14:50:04

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相关药品： >塞尔帕替尼（LOXO-292）

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摘要

塞普替尼（Selpercatinib/Retevmo）是高选择性 RET 激酶抑制剂，靶向治疗 RET 基因突变或融合的恶性肿瘤，包括非小细胞肺癌、甲状腺癌、胰腺癌等。其通过抑制 RET 激酶磷酸化阻断肿瘤信号通路，临床数据显示，在 RET 融合阳性非小细胞肺癌中总缓解率（ORR）达 61%-68%，中位缓解持续时间（DOR）17.5 个月；RET 突变甲状腺髓样癌 ORR 为 69%，DOR 达 22 个月，且对多种实体瘤有效，为患者提供精准治疗新选择。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

塞普替尼（Selpercatinib）是高选择性 RET 激酶抑制剂，用于治疗 RET 基因突变或融合的非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺癌等恶性肿瘤。其通过特异性结合 RET 激酶活性位点，抑制磷酸化并阻断异常信号通路，从而抑制肿瘤增殖、存活和转移。
临床数据显示，塞普替尼在 RET 基因变异肿瘤中疗效显著：在 LIBRETTO-001 研究中，RET 融合阳性 NSCLC 经治患者的总缓解率（ORR）达 64%，中位缓解持续时间（DOR）17.5 个月；另一项研究显示，初治和经治患者 ORR 分别为 68% 和 61%，覆盖不同治疗阶段人群。针对 RET 突变甲状腺髓样癌（MTC），其 ORR 达 69%，中位 DOR 长达 22.0 个月，有效控制疾病进展。此外，该药在胰腺癌、乳腺癌、结直肠癌等 RET 突变实体瘤中 ORR 超 50%，中位 DOR 超 12 个月，展现广谱抗肿瘤活性。
塞普替尼以精准机制和广泛疗效，为 RET 基因异常肿瘤患者提供了突破性治疗选择，其临床数据充分验证了在多癌种中的应用价值。

塞尔帕替尼（LOXO-292）

塞尔帕替尼（LOXO-292） 英文名称：Selpercatinib,Retevmo,LOXO-292 品牌：礼来制药（Eli Lilly and Company） 结构：胶囊 规格：40mg,80mg
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