什么是英菲格拉替尼？它是如何工作的？

摘要

Infigratinib 是 FGFR 抑制剂，2021 年 5 月美国获批，用于治疗既往接受过治疗、FGFR2 融合 / 重排的转移性胆管癌（FGFR2 融合与近 45% 肝内胆管癌相关）。其可阻断异常 FGFR 信号抑制癌细胞，临床客观缓解率 23.1%（≤1 线治疗者 34.0%），疾病控制率 84.3%。推荐 125mg / 日，连服 21 天为 28 天周期，需注意相关副作用。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

Infigratinib（TRUSELTIQTM）是由 QED Therapeutics 与 Helsinn 联合开发的 FGFR 特异性酪氨酸激酶抑制剂，2021 年 5 月 28 日于美国首次获批，用于治疗经 FDA 批准检测确认、既往接受过治疗且不可切除的 FGFR2 融合或其他重排的转移性胆管癌。

FGFR 在细胞增殖、分化及血管生成中发挥关键作用，其信号异常（如突变、扩增等）与多种肿瘤相关，尤其 FGFR2 融合与近 45% 的肝内胆管癌密切相关，可驱动癌细胞异常增殖。Infigratinib 作为可逆的四种 FGFR 亚型抑制剂，对 FGFR1-3 亲和力较高，通过结合 ATP 结合裂隙阻止受体自磷酸化，阻断下游信号传导，从而抑制癌细胞增殖。

临床数据显示，在 108 例接受治疗的患者中（81% 为框内 FGFR2 融合，19% 为其他 FGFR2 重排），经盲法独立中心评价的客观缓解率为 23.1%，其中既往接受≤1 线治疗者缓解率达 34.0%，≥2 线治疗者为 13.8%；中位缓解持续时间 5.0 个月，32.0% 的患者缓解持续超 6 个月，疾病控制率达 84.3%。

该药推荐剂量为 125mg，每日口服一次，连续 21 天为一周期（28 天），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。需注意其可能引发视网膜色素上皮脱离、高磷血症、软组织矿化及胚胎 - 胎儿毒性等不良反应。