英菲格拉替尼在癌症治疗中的突破

摘要

英菲格拉替尼是高选择性 FGFR 抑制剂，2021 年获 FDA 批准用于治疗 FGFR2 异常的胆管癌，部分患者肿瘤缩小，还在探索用于其他 FGFR 基因改变的癌症，为患者带来希望。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

癌症治疗的征程充满挑战，而英菲格拉替尼的出现，为这一领域带来了重要突破。

英菲格拉替尼对 FGFR 的抑制具有高度选择性。在无细胞检测中，其对 FGFR1/2/3 的 IC50 为 0.9 nM/1.4 nM/1 nM ，对 FGFR 的选择性为 FGFR4 和 VEGFR2 的 40 倍以上 ，且对 Abl、Fyn、Kit、Lck、Lyn 和 Yes 的活性影响很小。这种精准的靶向作用，使得它在癌症治疗中能够更有效地针对癌细胞。

在胆管癌治疗方面，英菲格拉替尼表现卓越。约 14% - 17% 的胆管癌患者存在 FGFR2 基因异常，而英菲格拉替尼能够精准作用于这类患者。2021 年，基于相关研究数据，FDA 批准其用于治疗先前治疗过的局部晚期或转移性胆管癌（包含 FGFR2 融合或重组）。开放标签 2 期研究中，相关患者接受英菲格拉替尼治疗后，部分患者肿瘤明显缩小。

此外，英菲格拉替尼还在探索用于其他癌症的治疗。如在针对 FGFR 基因改变的复发性胶质瘤患者的研究中，虽然 FGFR 抑制剂单药治疗疗效有限，但在部分含有特定 FGFR 突变或融合的肿瘤患者中，观察到病情控制持续 1 年以上。英菲格拉替尼正不断拓展癌症治疗的边界，为更多患者带来生存的希望。