吉列替尼 “区分” 癌细胞的秘密
摘要
吉瑞替尼（Gilteritinib）对突变 FLT3 的亲和力≈170 倍于野生型，优先抑制持续激活的突变蛋白；正常 FLT3 亲和力低且按需激活，故造血功能受损极小，实现精准杀伤癌细胞、保护正常细胞。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
解答吉列替尼为何只杀癌细胞、少伤正常细胞，核心是靶点亲和力差异。
亲和力像磁铁吸铁钉，吉列替尼对 “突变 FLT3 蛋白” 的亲和力，远高于 “正常 FLT3 蛋白”。研究显示，它对 FLT3-ITD 突变蛋白的抑制活性（IC50 值），比正常 FLT3 低 100 多倍，IC50 越低，抑制所需药物浓度越低。
用药时，血液中药物浓度达 “抑制突变 FLT3” 水平即可起效，远未到 “抑制正常 FLT3” 的程度。正常 FLT3 在造血干细胞中负责造血，因亲和力低，正常造血受影响小。
且正常 FLT3 按需激活，突变 FLT3 持续激活，吉列替尼优先结合后者，实现 “精准打击，减少误伤”，副作用比化疗轻，患者耐受性更好。
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