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索托拉西布的 “精准打击” 原理

2025-08-27 09:45:07

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上一期我们认识了索托拉西布,这一期就来聊聊它是如何实现 “精准打击” 癌细胞的。要搞懂这个问题,我们得先回到 KRAS G12C 突变这个靶点上。

正常的 KRAS 蛋白就像一个 “勤劳的工人”,接到生长信号后开始工作,信号消失就停工。但发生 G12C 突变后,这个 “工人” 就像喝了 “兴奋剂”,不管有没有信号都一直干活,导致细胞无限增殖形成肿瘤。更麻烦的是,突变后的 KRAS 蛋白结构特殊,过去科学家很难找到能 “制服” 它的药物。

而索托拉西布的出现,就像找到了对付这个 “疯狂工人” 的 “专属工具”。它能精准识别 KRAS G12C 突变蛋白上的一个特殊 “口袋”—— 这个口袋只有突变后的蛋白才会出现,正常蛋白没有。索托拉西布结合到这个口袋后,会让突变的 KRAS 蛋白 “变构”,简单说就是改变它的结构,让它从 “活跃状态” 变成 “休眠状态”,再也无法发出让细胞疯狂生长的信号。

这种 “精准锁定突变靶点” 的方式,就像导弹只攻击敌方目标,不会伤害周围的正常细胞,所以相比化疗,索托拉西布的副作用更小,对患者身体的伤害也更低,这也是它能成为靶向治疗 “新星” 的关键原因。


索托拉西布(AMG510)

索托拉西布(AMG510) 英文名称:Sotorasib,Lumakras (AMG510) 品牌:安进公司(Amgen) 结构:片剂 规格:120mg
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