Vorasidenib的 “双靶抑制” 机制:打破 IDH 突变肿瘤代谢异常循环
2025-09-02 15:10:46
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相关药品: >Voranigo(vorasidenib,沃拉西地尼)
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Vorasidenib Tablets 作为针对 IDH1/2 突变型低级别胶质瘤的靶向药物,核心药理优势在于其独特的 “双靶抑制” 作用,可从根源纠正肿瘤细胞的代谢紊乱。在正常细胞中,异柠檬酸脱氢酶(IDH)负责将异柠檬酸代谢为 α- 酮戊二酸(α-KG),而当 IDH1 或 IDH2 发生突变时,该酶功能异常,会大量生成 2 - 羟基戊二酸(2-HG)。这种异常代谢产物如同 “代谢毒素”,会抑制 α-KG 依赖酶的活性,导致细胞分化受阻、基因表达失衡,最终驱动肿瘤形成与进展。
Vorasidenib Tablets 是目前少数可同时抑制突变型 IDH1 与 IDH2 的药物,其分子结构可精准嵌入两种突变 IDH 蛋白的活性位点,通过竞争性结合阻断 2-HG 的异常生成。随着 2-HG 水平显著下降,α-KG 可恢复正常生理功能,受阻的细胞分化程序重新启动,紊乱的基因表达模式也逐步纠正,从而打破肿瘤细胞依赖的 “代谢异常恶性循环”。临床研究数据显示,接受 Vorasidenib Tablets 治疗的患者,其脑脊液中 2-HG 浓度可降低 80% 以上,为低级别胶质瘤的进展控制提供了关键代谢层面的支持。
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