阿昔替尼治疗肝癌效果,肝癌阿帕替尼效果
简述： 阿帕替尼对治疗肝癌有效嘛？？阿帕替尼作为小分子抗血管生成类靶向药物，在多瘤种上有着很好的临床运用和治疗效果。首先，肝癌作为富血供的...
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阿帕替尼对治疗肝癌有效嘛？？
阿帕替尼作为小分子抗血管生成类靶向药物，在多瘤种上有着很好的临床运用和治疗效果。首先，肝癌作为富血供的恶性肿瘤，抗血管生成药物可以抑制肿瘤血管的再生并使其退化，从而切断类恶性肿瘤生长和转移的供给源，以完成抗癌治疗。有数据显示，阿帕替尼联合介入治疗可明显延长无进展生存期和总生存期，免疫肿瘤抑制剂用于经标准治疗方案无效的晚期肝癌患者，其疾病的客观缓解率超过了50%，并且疾病的控制率也高达85.7%。临床数据显示阿帕替尼的治疗效果是很突出的。疗效非常显著～
阿帕替尼对治疗肺癌效果怎么样？
阿帕替尼是一款小分子抗血管生成类靶向药物，该类药物的主要作用机制是抑制肿瘤血管再生并使其退化，在源头上将恶性肿瘤的供养通道进行阻断，从而遏制恶性肿瘤的生长和转移。
该药物针对肺癌的治疗效果很不错，已有一系列的研究证明其有效性，阿帕替尼应用于三线及以上晚期肺癌治疗，与安慰剂相比，无进展生存期延长了2.8个月。阿帕替尼联合多西他赛二线治疗进展期EGFR阴性非小细胞肺癌有效率在30%，远高于二线单药化疗的10%，而且研究中疾病控制率高达96%，中位无进展生存期和生存期数据较二线标准化疗均有大幅度提高。此外，阿帕替尼联合免疫肿瘤抑制剂治疗晚期肺癌，其临床整体有效率为41.2%，对疾病的控制率达到了94.1%。
从网上找到的以上数据来看，阿帕替尼对于肺癌的治疗效果应该说是很不错的。
阿帕替尼怎么样？
阿帕替尼是全球第一个在晚期胃癌被证实安全有效的小分子抗血管生成靶向药物，也是晚期胃癌标准化疗失败后，明显延长生存期的单药，并列入指南推荐。而且这药是我国首个完全自主研发的抗癌药，好像前几年就加入医保目录了。
另外阿帕替尼应该是胃癌靶向药里边唯一一个口服药物，这样患者治疗的费用和难度都降低了很多。现在还有挺多研究说是阿帕替尼单独使用或者跟其他药物联合使用对胃癌、肝癌、肺癌等都有不错的效果，有一说一，阿帕替尼这药是要点赞的。
“阿帕替尼”对生命延长有多长时间？
阿帕替尼是针对晚期胃癌抗肿瘤血管生成的药物，使用期间可以与参百益一起，有增效减毒制作用，提高免疫力。研制出来以后将晚期胃癌的无进展生存时间延长了三个多月，但是目前阿帕替尼除了治疗胃癌以外，还广泛用于与原发性肝癌、肺癌、软组织肿瘤等恶性肿瘤。吃拉帕替尼以后能够活多久不在于吃阿帕替尼，而在于原发病到了什么程度，如晚期胃癌的中位生存时间就是一年到两年左右，而原发性肝癌患者服用阿帕替尼后，可能将生存时间延长三个月到半年左右。在其他的软组织肿瘤当中阿帕替尼的效果，要比在胃癌和肝癌当中的疗效要好很多。目前的数据表明能够延长无进展生存时间半年到一年左右，总治吃了阿帕替尼以后能够活多久，主要是看原发病目前的状况。
阿帕替尼为什么能治疗多种癌症？
阿帕替尼是一款抗血管生成靶向药物，也是精准的激酶抑制剂，在多个瘤种的治疗中均可发挥作用。首先，阿帕替尼可以通过抑制和退化现有的恶性肿瘤血管，切断肿瘤的养分和氧气供给，达到遏制恶性肿瘤的生长和转移的目的。其次，阿帕替尼会抑制肿瘤细胞之间的信号转导，使它们之间无法进行“沟通工作“，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖，促进细胞凋亡。
在对恶性肿瘤的相关治疗中，这两种共同作用，切断“供给”，阻断“联系”。所以阿帕替尼在多瘤种多领域有着非常明显的疗效。经过肿瘤界权威专家证实的领域就有：胃癌、肺癌、肝癌、卵巢癌、食管癌、肉瘤等恶性肿瘤。在这些恶性肿瘤临床研究中，目前已经有很多学术成果出来了，效果很令人振奋。
阿帕替尼临床效果，是不是肺癌晚期病人的专用药？同多吉美的药效是不是一样？
您好，阿帕替尼是临床上用来治疗非小细胞肺癌、胃癌和肝癌等晚期癌症的分子靶向药物，抑制肿瘤组织血管的生成，具有很好的疗效；而多吉美即甲苯磺酸索拉非尼主要是治疗晚期肾细胞癌的药物，两种药物的作用原理类似，均可抑制肿瘤血管生成，但是具体针对的肿瘤组织还是不一样的。祝一切顺心！
甲磺酸阿帕替尼片对肝癌肺转移有作用吗？
对肝癌一般没有作用。已经转移的情况，建议多方面综合治疗，推荐服用多效合一全方位综合抗癌的“菌药五芝液”，效果比较不错，祝好！
阿帕替尼是什么？
1、艾坦（阿帕替尼）是全球第一个在晚期胃癌被证实安全有效的小分子抗血管生成靶向药物，也是晚期胃癌标准化疗失败后，明显延长生存期的单药。
2、同时，该药是胃癌靶向药物中唯一一个口服制剂，可有效提高患者治疗的依从性，并明显降低治疗费用。高度选择性竞争细胞内VEGFR-2的ATP结合位点，阻断下游信号转导，抑制肿瘤组织新血管生成。
3、2014年12月13日，中国自主研制的用于治疗晚期胃癌的小分子靶向药物“甲磺酸阿帕替尼片”获得国家食品药品监管局批准上市。
扩展资料：
甲磺酸阿帕替尼片的特别注意事项
一、出血：
1、VEGFR 抑制剂类抗肿瘤药物有可能增加出血的风险。在阿帕替尼的Ⅱ、Ⅲ期临床研究中，排除了有胃肠道出血倾向的患者， 未发现本品相对安慰剂组明显增加出血的风险。但仍应提醒临床医生用药时密切关注。
2、 对合并用华法林抗凝的患者应常规监测凝血酶原时间（ APTT）和国际标准化比率（ INR），并注意临床出血迹象，一旦发生出血迹象，应及时停药。
二、心脏毒性：
临床研究中观察到服用阿帕替尼可能会引起心电图异常，包括 QT 间期延长或窦性心动过缓。 应慎用于已知有 QT 间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或者有相关基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。用药期间应注意严密监测心电图和心脏功能。如发生 3/4 级不良反应，建议暂停用药；
三、肝脏毒性：
重度肝功能不全患者禁用。当患者发生 3/4 级转氨酶和总胆红素升高时，建议暂停用药，同时需监测血清转氨酶及总胆红素直至其水平明显下降后可恢复用药；如恢复用药后再次出现 3/4 级不良反应，可下调一个剂量后继续用药（参见【用法用量】），如不良反应仍持续，建议停药。
四、血压升高：
1、血压升高是 VEGFR 抑制剂类抗肿瘤药物最常见的不良反应之一。 临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起血压升高，一般为轻到中度，多在服药后 2 周左右出现，常规的降压药物一般可以控制。
2、服药期间应常规监测血压的变化，如有需要应在专科医师指导下进行降压治疗或调整本品剂量。如发生 3/4 级血压升高，建议暂停用药；
五、蛋白尿：
1、蛋白尿是 VEGFR 抑制剂类抗肿瘤药物最常见的不良反应之一。 临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起蛋白尿，当用于肾功能不全患者时应谨慎和密切监测。
2、建议患者定期检查尿常规，在用药的最初两个月内应定期例如每 2 周检查 1 次尿常规，之后每 4 周检查 1 次，发生蛋白尿时请及时就医。如发生≥2 级的蛋白尿， 建议暂停用药；
参考资料来源：百度百科-甲磺酸阿帕替尼片
参考资料来源：百度百科-艾坦
阿帕替尼吃了对肝癌中晚期有用吗
这是胃癌的靶向药，对肝癌没有用的
靶向治疗需要根据靶点找到适合的
刘也癌之坚持到底 这里或许会有适合的
服用艾坦(阿帕替尼)后会有哪些副作用?
阿帕替尼是属于抗血管生成药物，主要作用就是抑制血管生成来剥夺肿瘤的氧气和营养供给，达到遏制肿瘤生长和转移的效果，因为肿瘤细胞的特征之一就是持续血管生成。艾坦阿帕替尼目前出现的主要副作用基本上都是抗血管生成药物常见副作用，一般表现为手足皮肤反应、血压升高、声音嘶哑、乏力等等，但其对胃癌、肺癌、肝癌、卵巢癌、食管癌、肉瘤癌等都有显著的疗效。美国临床肿瘤学会2017年年会的时候有一项研究，说的是阿帕替尼出现副作用的时候，病人的疗效和生存周期更长。所以换个角度说，如果出现一些副作用，可能是药物正在起效，应及时咨询医生，做出有效应对治疗措施就可以。
阿帕替尼真的是万金油吗？
目前很多医院向多种肿瘤患者推荐使用阿帕替尼，作为CFDA批准用于晚期转移性胃癌/胃-食管结合部癌的TKI，真的有这么万能吗？
阿帕替尼简介
阿帕替尼（商品名艾坦）是江苏恒瑞医药股份有限公司研发的小分子多靶点TKI：靶向VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR-β、C-KIT、FGFR1和FLT3。该药于2014年10月被国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准上市应用于治疗二线以后晚期转移性胃癌/胃-食管结合部癌患者。针对肺癌、肝癌、乳腺癌、结直肠癌等多种晚期癌症的临床试验正在进行中。通用名称甲磺酸阿帕替尼片，商品名称艾坦。分子式C25H27N5O4S，分子量493.58。
图1 甲磺酸阿帕替尼化学结构式
图2 阿帕替尼研发历程
阿帕替尼的作用机制为高度选择性竞争细胞内VEGFR2的ATP结合位点，阻断下游信号转导，抑制肿瘤组织新血管生成。
图3 阿帕替尼作用机制示意图
与同类小分子TKI相比，阿帕替尼对VEGFR2具有高度选择性（IC50值越小选择性越高）。
表1 几种抗血管生成小分子TKI数据对比
阿帕替尼的临床研究
1、临床前研究
研究人员考察了阿帕替尼对人胃癌SCG-7901裸小鼠移植瘤的疗效（图4），试验结果表明阿帕替尼药效明显强于PTK787（Vatalanib），而且药效与剂量关系明显正相关。阿帕替尼与多西他赛联合应用对人NSCLC裸小鼠移植瘤的疗效，发现其与多西联用具有明显的抗肿瘤协同作用。此外，与5-Fu、阿霉素、奥沙利铂等联用的试验均表明，药效明显增强。
临床前试验结果表明，阿帕替尼对VEGFR2具有较强的选择抑制活性，单用在胃癌、肠癌、肝癌、肺癌等移植瘤模型上有显著的抗肿瘤疗效，联用化疗药物也能明显增加疗效。口服给药后，在药效靶器官内浓度分布较高，有效剂量下动物耐受性良好。
图4 阿帕替尼对人胃癌SCG-7901裸小鼠移植瘤的疗效
2、I期临床研究
I期临床主要进行耐受性和药代动力学研究。前者考察耐受性和安全性，后者考察药代动力学特征。对比实体瘤患者和健康受试者单次、多次给药的结果，表明850mg/天为最大耐受剂量（MTD），既支持qd（每天一次）给药，也支持bid（每天两次）给药，连续给药8天达到稳态，稳态下半衰期18.6小时，未出现明显蓄积现象，餐前或餐后给药对药物吸收影响不大。不良反应为高血压、蛋白尿、手足综合症等，绝大多数是1-2级。
图5 阿帕替尼晚期胃癌I期临床耐受性研究
表2 阿帕替尼对不同实体瘤I期临床疗效
3、II期临床研究
从2009年起开展了晚期胃癌、非鳞非小细胞肺癌、肝细胞癌、结直肠癌以及三阴乳腺癌的II期临床试验。
（1）晚期胃癌
晚期胃癌是一个随机双盲、安慰剂平行对照、多中心的探索性试验，评价晚期胃癌患者使用阿帕替尼的有效性和安全性，探索给药方案。设计的给药方案有850mg/qd和425mg/bid。主要研究终点是PFS（无进展生存期），次要指标是DCR、ORR、OS等。
研究结果表明：阿帕替尼治疗晚期胃癌的疗效优于安慰剂，850mg/qd的方案的PFS、OS均高于425mg/bid的方案，且安全性、耐受性和便捷性都更强，因此III期临床的推荐给药方案为850mg/qd。
（2）晚期非鳞、非小细胞肺癌
随机双盲、安慰剂平行对照、多中心的探索性试验。设计的给药方案为750mg/qd，主要研究终点是PFS（无进展生存期），次要指标是DCR、ORR、OS等。
研究结果表明：相比于安慰剂，阿帕替尼的PFS增加了2.8个月（4.7月vs1.9月），不良反应可耐受，主要为蛋白尿、手足综合症、高血压。
（3）晚期肝细胞癌
单臂、随机、开放、多中心的探索性试验，评价晚期肝细胞癌患者使用阿帕替尼的有效性和安全性，探索给药方案。设计的阿帕替尼给药方案有850mg/qd和750mg/qd。主要研究终点是TTP（至疾病进展时间），次要指标是DCR、ORR、OS等。
研究结果表明：两组的TTP、OS和DCR等均无统计学意义，生活质量也没有统计学差异，疗效很一般。
（4）晚期结直肠癌
随机、开放、单中心的试验设计，设计的阿帕替尼给药方案有500 mg/qd和750mg/qd。主要研究终点是ORR（客观缓解率），次要指标是DCR、PFS、OS等。
研究结果表明：阿帕替尼用于晚期结直肠癌三线治疗有一定的潜力，但样本数偏少，说服力不够。
（5）晚期三阴乳腺癌
IIa期是单中心安全性、耐受性剂量探索性试验，设计的给药方案为750mg/qd，至病情进展或不耐受停药。IIb期是单臂、开发、多中心试验，设计的给药方案为500mg/qd，主要研究终点是PFS（无进展生存期），次要指标是ORR、OS等。
结果表明：阿帕替尼用于晚期三阴乳腺癌中位OS10.6个月，PFS3.3个月，ORR10.7%，常见3-4级不良反应有手足皮肤反应、蛋白尿、高血压、血小板减少等。总的来说样本数偏少，疗效很一般。
4、III期临床研究
（1）晚期胃癌
III期研究采用随机、双盲、平行对照、多中心研究，共入组273名病人，2：1随机分配至口服阿帕替尼（850mg/qd）或安慰剂治疗。研究主要终点为总生存期（OS）（结果见图6），次要终点包括PFS、ORR和DCR等。临床试验结果表明：阿帕替尼组相比于对照组，中位总生存期（mOS）延长了55天，中位无进展生存期（mPFS）延长了25天。耐受性良好。超过2%的病人发生的3/4级不良反应为高血压、手足综合症、蛋白尿、乏力、厌食、转氨酶升高。基于此结果，阿帕替尼被CFDA批准用于二线后的晚期胃癌或胃-食管结合部癌患者。
图6 阿帕替尼胃癌III期OS结果
（2）晚期EGFR野生型非鳞、非小细胞肺癌
III期研究采用随机、双盲、安慰剂平行对照、多中心研究，于2015年2月启动，预计2017年2月完成。入组人员为确诊的晚期EGFR野生型非鳞NSCLC患者，既往药物治疗方案不超过两种且至少包含一种以铂类为基础的方案。设计剂量为750mg/pd，28天一周期，主要终点OS，次要终点PFS、DCR、ORR等。
图7 阿帕替尼EGFR野生型肺癌III期试验设计
（3）晚期肝细胞癌
随机、双盲、安慰剂平行对照、多中心试验，入组人员为确诊的晚期系统化疗或索拉非尼靶向治疗失败或不可耐受的肝细胞癌患者，设计的阿帕替尼给药方案有750mg/qd，主要终点OS。
图8 阿帕替尼肝细胞癌III期试验设计
5、副作用和不良反应处理
与其他抗血管生成小分子TKI相似，阿帕替尼的主要副作用有高血压、蛋白尿、手足综合症、出血倾向等。不良事件如表3、4所示。1-4级的不良事件发生率大于10%，3-4级不良事件发生率大于3%。在肿瘤治疗中，重点关注的是3-4级不良事件，两表对比有统计学差异的只有手足综合症。
表5是阿帕替尼与同类药物安全性比较，不良事件发生率与同类小分子TKI药物相似，主要集中在手足综合症、高血压、蛋白尿等，多数不良事件发生为轻中度。临床上需要关注有出血倾向的患者，或者伤口未愈合的患者要慎用阿帕替尼。
（1）高血压
高血压的发生机制：抑制VEGFR本身的血管扩张效应、减少了具有血管扩张作用的一氧化氮的生成并造成血管收缩、血管退化作用使外周阻力增加。高危因素包括年龄大于65岁、不良生活方式、家族史和糖尿病等。
高血压处理：
1、2级积极采用降压治疗，检测血压，继续服用阿帕替尼
3级暂停用药，降压治疗，当小于等于1级时，原剂量服用，再次出现3级或以上高血压，下调一个剂量服用
多使用ACE I类或ARB类，或与噻嗪类利尿剂、β受体阻滞剂联用；接受CYP450抑制剂治疗的患者不宜选择维拉帕米及地尔硫卓
必要时请心内科等相关科室协助诊治
预防和检测：
密切检测患者高血压发展与恶化的情况
高血压患者在开始阿帕替尼治疗前，血压应得到适当控制，不推荐使用预防性降压治疗。
表3 1-4级不良事件发生率
表4 3-4级不良事件发生率
表5 阿帕替尼与同类药物安全性比较
（2）蛋白尿
蛋白尿发生机制：VEGF-VEGFR信号传导通路调节肾小球血管通透性、肾小球损伤。高危因素包括潜在的肾功能疾病、肾切除术后、不可控高血压、糖尿病、免疫抑制患者。
蛋白尿处理：
出现蛋白尿的病人接受ACE I类治疗可能获益
24h蛋白尿定量大于1g的病人，血压最好控制在125/75mmHg以下
1、2级继续服用阿帕替尼，3级暂停用药，积极治疗，当小于等于1级时，原剂量服用，再次出现3级或以上蛋白尿，下调一个剂量服用
必要时请肾内科等相关科室协助诊治
预防和检测：
密切检测尿蛋白（最初2月内每2周检查一次，之后每4周检查一次），若出现连续两次尿蛋白（2+），需行24h尿蛋白定量
除非已进行24h尿液收集评价，否则应通过尿试纸评价蛋白尿的情况
（3）手足综合症
手足综合症处理：
减轻疼痛和预防感染的支持治疗，如过度角化或脱皮可以外用尿素软膏和5%水杨酸制剂；局部或全身使用皮质激素是治疗化疗所致手足综合症的有效药物
1、2级继续服用阿帕替尼
3级暂停用药，积极治疗，当小于等于1级时，原剂量服用，再次出现3级或以上，下调一个剂量服用
必要时请皮肤科等相关科室协助诊治
预防和检测：
减少对手足皮肤的刺激和摩擦，包括温度变化、不合适的鞋或手套、过度运动和劳动等
在治疗早期，常规观察是否有手足综合症的症状
预防性使用维生素B6和COX-2抑制剂或可减轻手足综合症
（4）腹泻
腹泻处理：
轻度腹泻易控制，对症治疗或短期的洛哌丁胺即可缓解，几乎不需要调整剂量。
去除诱因后，经静脉补液、抗生素等治疗后仍存在的腹泻，几乎不需调整剂量
1、2级对症治疗，继续服用阿帕替尼
3级暂停用药，积极治疗，当小于等于1级时，原剂量服用
4级暂停用药，积极治疗，当小于等于1级时，下调一个剂量服用
必要时请消化科等相关科室协助诊治
预防与检测：
应评估是否合并了其他危险因素，例如有导泻作用的食物、胃肠动力药物、大便软化剂等，治疗中应首先去除诱因
密切检测腹泻的程度与进展，药物所致腹泻并没有明确的病理生理学改变
阿帕替尼使用说明
用法用量：适应症为二线后的晚期胃癌或胃-食管结合部癌患者，850mg/qd，28天一个周期，饭后半小时服用（建议每天同一时间服用），温开水送服。对于60岁以上或者女性患者，建议采用低剂量爬坡：开始1-10天500mg/qd，11天后750 mg/qd。
价格：两种规格，一种425mg一粒，一盒14粒，总价4620元/盒；一种250mg一粒，一盒10粒，总价2226元/盒。
赠药方案：患者需连续服药治疗3个月或以上，无疾病进展或者由项目注册医生评估继续使用阿帕替尼治疗可能获益。晚期胃癌买三个月赠三个月，三个月评估后可继续申请赠药。其他癌种买三个月赠三个月，再买三个月赠终身。
使用禁忌：对阿帕替尼任何成分过敏者禁用；对活动性出血、溃疡、肠穿孔、肠梗阻、大手术后30天内、药物不可控高血压、3-4级心功能不全、重度肝肾功能不全患者禁用；有出血倾向的患者慎用。
癌度认为，阿帕替尼虽然获批于晚期胃癌、胃-食管结合部癌，但是其作用机制是抑制VEGFR2，即血管生成的一个靶点，这个靶点并不是直接驱动肿瘤增殖的驱动基因，只是以阻断血管来抑制肿瘤，因此与其他抗血管生成的靶向类似，疗效和患者获益上并没有特别大的改善。
至于其他癌种，包括肺癌、肝癌、结直肠癌、三阴乳腺癌目前来看临床试验结果一般，改善并不明显且副作用较大。但是该药被一些医院的医生向多种肿瘤患者推荐，原则上抗血管生成的靶点可适用多种肿瘤，并没有解决直接驱动肿瘤的根基（如易瑞沙和特罗凯靶向EGFR的肺腺癌），在疗效和获益上还需进一步观察和等待响应的数据披露，请各位患者和家属理性判断。
作者：飞宇
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求助，双艾方案里阿帕替尼的作用是什么，为何要联合使用？
我正在用双艾方案，就是阿帕替尼联合卡瑞利珠单抗，这里面阿帕替尼是靶向药，能抑制肿瘤血管再生和癌细胞生长。我查出肝癌快四年了，用了双艾方案差不多两年，从2020年“双艾”方案进入国家肝癌诊疗规范没多久就开始用了，复查情况一直比较稳定∞，医生说双药联合能减低单药的使用剂量和周期，也能保证有效率和安全性，有效率和安全性也有保证，还是给了我挺大希望的，和癌症斗争这几年，感觉不放弃的乐观心态，对保证人整体的好状态还是挺重要的。