布加替尼治疗骨转移效果,埃克替尼治疗骨转移效果

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骨转移是肺癌患者生活质量下降的主要原因，新的疗法可缓解症状

在网络平台上，有肺癌患者咨询这样一个问题：父亲肺癌骨转移，正在吃靶向药埃克替尼，每个月使用一次唑来膦酸，听说地诺单抗比唑来膦酸作用更强，可不可以换用地诺单抗？

基本上所有的恶性肿瘤在病情发展到最后阶段都有可能会发生骨转移，除肝、肺之外，骨是第三大容易转移的部位。常见的容易出现骨转移的癌包括：比如腺癌、前列腺癌、肺癌、甲状腺癌、肾癌、肝癌、胃肠道肿瘤等。乳腺癌及前列腺癌中骨转移的发生率高达70%以上，肺癌的总体骨转移发生率超过40%，其中腺癌和小细胞肺癌居多。

虽然癌症发生骨转移，意味着肿瘤晚期，但有些病人此时体质仍然很好，所以治疗仍然很有必要，可以明显改善生活质量，减轻疼痛，延长生存时间。对于骨转移，目前常用的治疗方法无非就是局部放疗、局部介入下微创手术、核素内照射治疗等等。但如果出现广泛骨转移，无局部治疗机会，有什么药物可以减缓骨破坏的发生呢？

针对骨转移，目前常用的骨转移药物为双磷酸盐，其中唑来膦酸、伊班膦酸使用最多。双膦酸盐主要是通过抑制破骨细胞的活性来发挥作用。除了可以减轻疼痛之外，双磷酸盐还可以减少骨相关事件发生，比如病理性骨折、高钙血症等。

随着研究的深入，多项临床研究显示，对于实体瘤骨转移患者，地诺单抗的疗效显著优于唑来膦酸。地诺单抗严格的说也是一种靶向治疗药物，其靶点是RANK 配体，即核因子κB受体活化因子配体。RANK配体正常存在于骨骼、骨髓及淋巴组织中。在骨骼中RANK配体会刺激破骨细胞的分化和活性，从而抑制破骨细胞的凋亡。地诺单抗通过与 RANK配体结合，抑制破骨细胞活化，从而减少骨吸收。

地诺单抗，商品名都是xgeva，在国内又叫地舒单抗，美国安进公司生产，2019年在我国上市，目前未进医保，价格五千多，每月一次，还是比较昂贵的。值得一提的是，同类药物已经有国内企业生产，2020年11月20日，国内原研的地舒单抗注射液（商品名：安加维）获批上市，适应症为：预防实体瘤骨转移和多发性骨髓瘤中骨相关事件，这是目前国内首个且唯一获批用于该适应症的骨靶向药物。

由于地诺单抗会明显降低血中钙含量，所以，对于低钙血症患者禁用地诺单抗，使用前必须纠正低钙。下颌骨坏死的不良反应发生率较低，与唑来膦酸相当。其他常见不良反应为乏力、低磷血症、恶心及骨痛。

盐酸埃克替尼片的功效？价格是多少呢？

盐酸埃克替尼片，适用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。埃克替尼是一种选择性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶活性的半数有效浓度（IC50）为5nM，在所测试的88种激酶中，500nM浓度的埃克替尼只对EGFR野性型及其突变型有明显的抑制作用，对其他激酶均没有一直作用，提示埃克替尼是一个高选择性的EGFR激酶抑制剂。体外研究和动物实验表明埃克替尼可抑制多种人肿瘤细胞株的增殖。价位在150一盒。

盐酸埃克替尼效果怎么样?

盐酸埃克替尼片对于晚期非小细胞肺癌二线治疗。具资料显示，在治疗胃癌，肝癌等肿瘤也具有一定的治疗效果。盐酸埃克替尼片本品的推荐剂量为每次125mg(1片)，每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量食物可能明显增加药物的吸收。

盐酸埃克替尼片的介绍

盐酸埃克替尼片，适应症为本品单药适用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗。该适应症主要基于一项随即、对照、双盲研究中显示出盐酸埃克替尼（以下简称埃克替尼）对于这类患者无进展生存期的疗效不劣于吉非替尼，进一步的总生存数据尚在收集中。该研究中获得表皮生长因子受体（EGFR）突变检测结果的亚组人群初步分析结果显示，EFGR突变型的患者疗效优于野生型患者，但对于EFGR突变型或野生型亚组人群的作用差别尚需进一步大样本研究证实（见【临床试验】）。对于不同病理类型的亚组人群分析结果初步提示，非鳞癌患者疗效优于鳞癌患者。同样，对于鳞癌和非鳞癌亚组人群的作用差别尚需进一步大样本研究证实（见【临床试验】）。建议经治医生结合同类药物相关研究结果及患者自身状况综合考虑适宜的治疗选择。

盐酸埃克替尼片

如果排除服用止痛药物或者用过抗骨转移药物如唑来膦酸等对疼痛的影响因素,仅仅服用分子靶向药埃克替尼后就疼痛减轻的话那有可能有效。

盐酸埃替尼片

功能主治]

本品单药适用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗。该适应症主要基于一项随机、对照、双盲研究中显示出盐酸埃克替尼（以下简称埃克替尼）对于这类患者无进展生存期的疗效不劣于吉非替尼，进一步的总生存数据尚在收集中。

该研究中获得表皮生长因子受体（EGFR）突变检测结果的亚组人群初步分析结果显示，EGFR突变型患者疗效优于野生型患者，但对于EGFR突变型或野生型亚组人群的作用差别尚需进一步大样本研究证实（见【临床试验】）。

对于不同病理类型的亚组人群分析结果初步提示，非鳞癌患者疗效优于鳞癌患者。同样，对于鳞癌和非鳞癌亚组人群的作用差别尚需进一步大样本研究证实（见【临床试验】）。

建议经治医生结合同类药物相关研究结果及患者自身状况综合考虑适宜的治疗选择。

[用法用量]

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量食物可能明显增加药物的吸收（见【药代动力学】）。

剂量调整：当患者出现不能耐受的皮疹、腹泻等不良反应时，可暂停（1～2周）用药直至症状缓解或消失；随后恢复每次125mg（1片），每天三次的剂量；对氨基转移酶轻度升高[丙氨酸氨基转移酶（ALT）及天门冬氨酸氨基转移酶（AST）低于100IU/L]的患者可继续服药但应密切监测；对氨基转移酶升高比较明显(ALT及AST在100IU/L以上)的患者，可暂停给药并密切监测氨基转移酶，当氨基转移酶恢复（ALT及AST均低于100IU/L，或正常）后可恢复给药（见【不良反应】）。

目前尚无针对特殊人群包括老年、儿童、孕妇或肝、肾功能不全患者的临床研究结果。

对在不同年龄和性别等患者血药浓度资料分析结果显示患者的血药浓度不受年龄和性别等因素的影响（见【老年用药】），故不推荐根据年龄和性别调整剂量。

[剂 型]

片剂

[不良反应]

埃克替尼的安全性评估是基于312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125mg每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。III期临床试验（ICOGEN）最常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为I～II级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在I